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第二十四章利尿药
利尿药按照其作用部位分为:
(carbonicanhydraseinhibitors)
主要作用于近曲小管,抑制碳酸酐酶活性,利尿作用弱,本类代表药为乙酰唑***。
(osmoticdiuretics)也称为脱水药(dehydrantagents)
主要作用于髓袢及肾小管其他部位,代表药为甘露醇。
袢利尿药(loopdiuretics)
又称为高效能利尿药(highefficacydiuretics)或Na+-K+-2C1-同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段,利尿作用强,代表药为呋塞米。
(thiazidediuretics)
又称为中效能利尿药(moderateefficacydiuretics)或Na+-C1-同向转运子抑制药,主要作用于远曲小管近端,如噻嗪类等。
1) Na+重吸收
*H+-Na+交换子:
H+的产生需碳酸酐酶(carbonicanhydrase,CA),CAI可抑制该过程。
H2O
+CO2
CA(再水化)
H2CO3
H+
+HCO3-
分泌到管腔液中,换Na+
CA(脱水)
*管腔pH降低,启动Cl-/base-exchanger,最终净吸收NaCl(sodiumchloride)
2) 带水重吸收(AQP1)
只高度通透水(AQP1)
1) Na+重吸收。
呋塞米(Furosemide)抑制该过程。
由Na+/K+/2Cl-Cotransporter驱动
Na+和2Cl-转运至细胞间液
K+在细胞内蓄积
2) 不吸收水
髓质高渗
由K+通道回管腔
管腔正电位↑
驱动Mg2+与Ca2+重吸收
1)Na+重吸收
Na+-Cl-cotransporter-噻嗪(类)
Na+-K+exchanger(醛固***促进)–螺内酯
2)水在抗利尿激素(ADH)的作用下被大量重吸收。
Tubulartransportsystemsandsiteofactionofdiuretics.①acetazolamide,②furosemide,
③thiazide,④aldosteroneantagonists.
呋塞米(速尿)furosemide
药理作用:
、强、短。
, 增加HF病人全身V容量,降低左室充盈压,减轻肺淤血。
,增加肾血流量(促进PGs的合成有关)。
襻利尿药loopdiuretics
作用机制:
抑制Na+/K+/2Cl-共转运子
Na+、K+、Cl-重吸收
髓质间液NaCl
渗透压
集合管重吸收水
尿排Na+、K+、Cl-、水、*Ca2+、*Mg2+
*K+重吸收管腔液+电位Ca2+、Mg2+重吸收
髓袢升支
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