缓控释制剂-中国药科大学课件.ppt

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药物制剂新剂型与新技术
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第一代普通制剂
第二代缓释制剂(长效制剂)
第三代控释制剂
第四代靶向制剂
第五代应答式给药系统
药物制剂的发展
脉冲给药、自调试给药
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学****目标
掌握缓(控)释制剂的概念和特点。
掌握缓(控)释制剂的释药原理及方法。
熟悉缓(控)释制剂的处方和制备工艺。
了解缓(控)释制剂的处方设计和体内外评价
方法。
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一、基本定义

指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到
长效作用的一类制剂。
一般为一级释药过程
(sustained-releasepreparations,extended-release~,prolongedaction~,repeat-action~,retarted~)
第一节概述
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指药物在预定时间内,以预定速度恒定释放,使血浓长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
(controlled-releasepreparations)
广义:控释制剂包括控制释药速度、方向和时间,靶向制剂、
透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。
狭义:在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂
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中国药典2005年版
缓释制剂:缓慢地非恒速释放,给药频率↓
控释制剂:缓慢地恒速或接近恒速释放,给药频率↓
血浓平稳
美国药典USP26版
不区分缓释、控释
extended-releasepreparations
modified-releasepreparations
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二、特点
Ordinarypreparation
Controlrelease~
Sustainedrelease~
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剂量调节的灵活性降低,如遇到特殊情况,不能立即停止治疗;
基于健康人群的平均动力学参数设计的,当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时,不能灵活调整给药方案;
处方成本较高,制造过程复杂,大生产易出现质量问题(特别是膜控型)
缺陷:
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四、国内外发展
→最早的缓释制剂,其作用缓和而持久。
:50年代→60年代→70年代→80年代
:80年代→90年代
国内部分上市品种:
研发阶段(微球、凝胶注射剂、纳米混悬液等)
尼莫地平、硝苯地平、尼群地平、非洛地平等;
双***灭痛、萘普生、***、吗啡等;
***甘油、可乐定、单***异山梨醇酯等;
盐酸噻***匹啶、阿司匹林等;
东莨菪碱(贴剂)、十八***炔诺***(植入剂)等
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S控制粒子大小(胰岛素)
Cs制成溶解度小的盐或酯(青霉素普鲁卡因盐)
高分子成难溶性盐(生物碱鞣酸)
一、溶出原理
Noyes-whitney溶出速率方程:
Ct<<Cs
溶出速度常数
第二节释药原理和方法
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