缬沙坦氨氯地平片课件.ppt

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组员:刘明星陈雄辉
2010年12月7日Tuesday
——进入“强化、优化、简化”降压治疗的新时代
通用名:缬沙坦氨***地平片
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英文名:ValsartanTablets
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生产厂家:北京诺华制药有限公司
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商品名称:倍博特
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注册证号H20090840
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背景介绍
高血压病在我国是最常见的心血管病,也是威胁人类健康的头号杀手。高血压病目前在我国存在三高三低的现状,一高是患病率高,每5个***就有1人患高血压病,全国高血压病患者约2亿人;二高是死亡率高,居心血管病死亡的首位,每年约120万人死于高血压引起的并发症;三高是致残率高,我国每年由高血压病引起的脑卒中约150万人,其中约40%不同程度致残。
高血压患者采用复方药物治疗,顺应性将得到提高,疗效明显高于单药治疗。资料显示,缬沙坦氨***地平能帮助90%的非糖尿病的高血压患者达到血压控制指标,这是以前的单独药物治疗所不能做到的。
药理作用
缬沙坦和氨***地平在控制血压方面作用机制互补:氨***地平属于钙通道阻滞剂类药物,缬沙坦属于血管紧张素II拮抗剂类药物。
两种成份合用的降压效果优于其中任一成份单药治疗。
药代动力学
氨***地平
缬沙坦
缬沙坦和氨***地平都呈线性药代动力学。
氨***地平
氨***地平的血浆浓度在6-12小时内达峰。
绝对生物利用度为64-80%。
食物不影响氨***地平的生物利用度。
分布容积约为21L/kg。氨***地平的体外研究表明,%的循环药物与高血压患者的血浆蛋白结合。
氨***地平在肝中广泛(约90%)代谢为无活性的物质。
氨***地平按两种方式从血浆中消除,末端消除半衰期约为30-50小时。连续服用7-8天后,达到稳态血浆浓度。10%的氨***地平原型和60%的氨***地平代谢物经尿液排泄
吸收
分布
代谢
排泄
缬沙坦
分布
代谢
排泄
吸收
吸收迅速,但吸收量在较大范围内波动。
缬沙坦的平均绝对生物利用度为23%。
每日1次口服时,缬沙坦几乎没有蓄积。
缬沙坦与血清蛋白的高度结合率(94-97%),在1周内达稳态。稳态分布容积约为17升。与肝血流量(约为30L/小时)相比,血浆清除率相对较低。
缬沙坦呈多指数衰减动力学(初期,α半衰期<1小时;终末,β半衰期约为9小时)。
吸收的缬沙坦主要以原型排泄,约70%经粪便排泄,30%经尿液排泄。
吸收
分布
代谢
排泄
联合用药的优点
1
2
3
协调互补,共同降压。
减少单药不良反应,
改善患者耐受性。
降压效果更佳,副作用明显更少。
适应症
治疗原发性高血压。
用于单药治疗不能充分控制血压的患者。
该研究在11个城市、26个中心进行,纳入1805例轻、中度高血压患者,均属氨***地平或缬沙坦单药治疗不达标的患者。在有效性方面,缬沙坦/氨***地平5/80mg较单药缬沙坦5mg和氨***地平80mg更具优势。