第21章 离子通道概论及钙通道阻滞药课件.ppt

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是细胞膜上的跨膜蛋白质
选择性(selectivity)对某种离子有通透性(permeation):如Ca2+、Na+、K+
gating):调控通道的开放。
第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药
第一节离子通道概论
一、简史
二、分类
按通道激活方式:
(voltagegatedchannels,VGC)
(ligandgatedchannels,LGC)
按对离子选择性:

.***通道
(一)钠通道(sodiumchannels)
主要为电压门控钠通道
分子结构:
功能:维持细胞膜兴奋性和传导,参与动作电位0相去极化。
分神经类,骨骼肌类和心肌类。
(Kca):去极化或高Ca2+激活,分高,中,低电导三亚型。高电导激活的BK开放→K+外流→膜复极化和超极化→血管扩张。
:维持4相RP、参与3相复极
(1)内向整流钾通道(KIR):存在于心肌细胞(心室、心房、Pf):参与AP三相,维持四相
(2)ATP敏感的钾通道(KATP):心肌缺血、缺氧、ATP减少时开放→K+外流→APD缩短→↓心肌收缩性↓耗氧→保护心肌;血管平滑肌-KATP开放→C超极化→Ca2+内流↓→血管扩张
开放剂:克罗卡林、二氮嗪;
阻滞剂:格列苯脲、D860
(3)Ach激活的钾通道(KAch):心房、窦房结、房室结;[Ach+M2-R]→通道开放→超极化→↓窦房结起搏
↓房室传导
负性频率,负性传导
(三)***通道(chloridechannels):
电压敏感***通道:1、2、3型
Na+-k+-Cl–转运系统(利尿药)
GABA受体***通道(镇静催眠药)

(1)Ryanodine受体钙释放通道:咖啡因可开放。
(2)IP3受体通道:IP3R1,IP3R2,IP3R3三个亚型。
存在于细胞内的肌浆网(SR)和内质网(ER)上,是结合钙释放到胞浆的主要途径。
第二节作用于离子通道的药物
一、作用于钠通道的药物-钠通道阻滞药
局麻药、抗癫痫药、Ⅰ类抗心律失常药
二、作用于钾通道的药物和作用及其应用
(PCBs):阻滞KATP
▶磺酰脲类--降低血糖;▶索他洛尔--抗心律失常
(PCOs):KATP,促钾外流
①苯并吡喃类:克罗卡林②吡啶类:尼可地尔;③嘧啶类:米诺地尔④***胍类:吡那地尔;⑤苯并噻二嗪类:二氮嗪⑥硫代甲酰***类⑦1,4二***吡啶类
▶扩张血管---高血压、心绞痛、心梗、CHF等
心脏工作肌收缩
窦房结、房室结
(起搏、传导)
动静脉(冠状、肺、外周)收缩
平滑肌收缩
肥大细胞组***释放
腺体分泌
释溶酶体酶
血小板聚集、收缩、胞排
神经细胞递质释放
Ca2+