第十一章包合物和固体分散体课件.ppt

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一、概述
包合物:(inclusioncompound)系指一种分子(客分子)
被包嵌于另一种分子(主分子)的空穴结构内形成
的复合物。
包合物=主分子(包合材料)+客分子(药物)
优势:
溶解度增大
稳定性提高
液体药物粉末化,防止挥发
掩盖不良气味或味道
调节释放速率
提高生物利用度
降低药物的刺激性与毒副作用
二、包合物的组成和分类
组成:主分子(hostmolecule),
客分子(guestmoleculeorenclosedmolecule)。
 分类:
 按包合物的结构和性质(Frank分类法)
多分子包合物
单分子包合物
大分子包合物
 按包合物的几何形状
管状包合物
笼状包合物
层状包合物
主分子为多个由氢键连结按一定方向松散地排列形成晶格空洞,客分子嵌入空洞中而成,如尿素、去氧胆酸、对苯二酚苯酚。
单一主、客分子包合,  即单个主分子的一个空洞,包合一个客分子如CYD。
天然或人工大分子化合物可形成多孔的结构,能容纳一定大小的分子。 常见的有葡聚糖凝胶、沸石、硅胶、纤维素、蛋白质等
对苯二酚(氢酪)包合物:
 三分子对苯二酚借O—H…O型氢键形成环状结构、两个环状结构一正一反结合,即开口端互相交叉构成一个笼子,可使甲醇、乙脂、甲酸、乙烯、二氧化硫、二氧化碳、***化氢、溴化氢、硫化氢、氩、氪等大小合适的分子或原子填充其中形成晶格包合物,这种包合物在溶液中很不稳定,极易分解。
层状包合物
   如粘土形成的包合物与石墨包合物。药物与某些表面活性剂能形成胶团,某些胶团的结构也属于包合物。
   月桂酸钾使乙苯增溶时,乙苯可存在于表面活性剂亲油基的层间,形成层状包合物。
   非离子型表面活性剂使维生素A棕榈酸酯增溶,其结构也可认为是层状包合物。
包合物类型
性质
α-CYD
β-CYD
γ-CYD
葡萄糖单元数
6
7
8
分子质量(g/mol)
972
1135
1297
溶解度(g/100***溶液)



空腔直径(nm)
-
-
-
孔高(nm)



结晶形态
针状
棱柱状
棱柱状
β环糊精最为常用
结构:环状中空立体筒状,
来源:将淀粉用由土壤中分离的嗜碱性芽孢杆菌,
培养得到的碱性淀粉酶水解而得。
特点:-1nm,与药物以适当处理后,可将药物包含于其环状结构中形成超微囊状包含物,供口服或注射,在体内以酶水解释放出药物,因其超微结构,呈分子状故分散效果较好,易于吸收,且因其剂型类似微型胶囊,释药缓慢,副反应低。
环糊精椅式葡萄糖分子构成结构俯视图
原理:主、客分子进行包合时,相互间不发生化学反应,
不存在离子键、共价键或配位键等化学键的作用,
包合作用主要是一种物理过程.
 条件:主要取决于主客分子的立体结构和两者的极性。
 稳定性:依赖于两种分子间的vanderWaals引力的强
弱,如分散力、偶极子间力、氢键、电荷迁移
力等,有时单一作用,多数为几种作用力的协
同作用。
客分子小,选择的主分子太大,包合力弱,客分子可自由进出洞穴;客分子太大,嵌入空洞内困难或只有侧链进入,包合力也弱,均不能形成稳定的包合物;只有当主客分子大小适宜时,主客分子间隙小,产生足够强度的vanderWaals力,则稳定的包合物形成。
四、包合物的形成