氟尿嘧啶类抗肿瘤药物课件.ppt

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姚响文
2015年12月
5-***尿嘧啶
01
替加***
02
03
主要内容
04
卡培他滨
替吉奥
尿嘧啶
抗肿瘤活性最佳
***尿嘧啶的体积与
尿嘧啶几乎相等
细胞代谢中
不易分解
***尿嘧啶
5-***尿嘧啶(5-FU)
5-***尿嘧啶(5-FU),是尿嘧啶的***化物
1957年首次合成
5-FU是对增殖细胞各期均有杀伤力的抗代谢药,在肿瘤内科学尤其是消化道肿瘤治疗方面占有重要地位
C-F特别稳定
***的半径与氢相近
5-***尿嘧啶
FUMP在分子水平上伪装成尿嘧啶核苷酸,欺骗性地掺入RNA中,影响核酸的功能,干扰蛋白质合成
5-FU
FdUMP作为胸苷酸合成酶抑制剂,阻断DNA复制的必需原料脱氧胸苷酸的合成而发挥抗肿瘤作用
5-***尿嘧啶
+Enz-Nu
胸腺嘧啶合成酶
***尿嘧啶脱氧核苷酸
5,10-次***四氢叶酸
DNA合成终止
胸腺嘧啶脱氧核苷酸
Nu-Enz失活
5-***尿嘧啶
临床应用:
消化系统恶性肿瘤(食管癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、肝癌)、乳腺癌;
其他实体瘤:卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、膀胱癌等
5-***尿嘧啶
用法用量:
单药静脉推注剂量一般为按体重一日10~20mg/kg,连用5~10日,每疗程5~10克;若为静脉滴注,通常按体表面积一日300~500mg/m2,连用3~5天,每次静脉滴注时间不得少于6~8小时,每疗程8~10克
5-***尿嘧啶
5-Fu治疗的不足之处:
口服吸收不完全,需注射给药;
半衰期短(10-20分钟),血药浓度维持时间短;
在消化道发生磷酸化反应,可导致胃肠道毒副作用;
在肝部易被二氢嘧啶脱氢酶降解,代谢快
5-***尿嘧啶
在体内经肝脏P450酶活化逐渐转变为***尿嘧啶而起抗肿瘤作用,在体内干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成
替加***
替吉奥(S-1)
替加***(FT)起抗肿瘤作用
吉美嘧啶(CDHP)起增效作用
奥替拉西钾(OXO)能减低替加***毒性反应
替吉奥
奥替拉西钾
吉美嘧啶
替加***
替吉奥