海洋天然产物Manoalide药理作用的研究进展.pdf.pdf

维普资讯
攀誊
海洋天然产物药理作用的研究进展
山东省海洋药物科学研究所李青选
八十年代初期, 抛自栖息于太平洋活性完全抑制,而其值则为.
西加罗林群岛附近水域水深至米处的/,在双倒数图象中—
海绵. 中提取出一种二倍半两者关系为非线型,表明的作
萜烯类物质称之为。体外用不遵循典型之动力学原
试验证实,具有显著的抗菌活性,对脓理; 在微摩尔浓度范围内,
链霉菌及金黄色葡萄球菌的活性尤为明显。活性丧失与时间的关系不呈直线型,
此后,叫】。自岛附近水域之同提示两者不循从伪一级动力学
类海绵中亦分离出并发现当剂量—原理;Ⅲ的作用为
为/幻时,在苯醌试验中对小鼠有明显依赖性而非钙依赖性。在.—
的镇痛作用。,时活性最强;
镇痛药物如吗啡、内啡肽、水杨酸盐及吲哚当。在—/范围内对./
美辛等在结构上无相关性,引起了国外学者之的作用无影响;对的抑制
对其进行深入研究的兴趣。近十年的研究进为不可逆性。—复合物在稀释
展表明,对磷脂酶、磷脂酶、鸟氨倍时,或在℃透析,活性并不逆
酸脱羧酶和醛糖还原酶等多种酶有抑制作转。在此基础上,进而研究了抑
用,对细胞。通道有阻滞作用,对环氧酶制蜂毒的动力学以及所必需之肽段和
及脂氧酶具有双重抑制作用,是一种具有重氨基酸残基‘。。发现, 不仅能抑
要开发研究价值的海洋天然产物。制蜂毒活性,而且可与形成生色
团,。的结构
药理作用可分为两部分:一部分是羟丁烯酸内酯—
.对磷脂酶的抑制作用,一部分是吡喃。生
.对磷脂酶的抑制作用色团的形成系羟丁烯酸内酯部分与嗜核基
研究了对四种纯化的细胞团发生反应所致;而对的抑制作用则
外磷脂酶的抑制作用。结果表是吡喃与另一个嗜核基团反应所致。据此,
明,对蜂毒活性最强,值为. 推测与蜂毒的作用分两个
/, 对猪胰活性最差,值为阶段,最初是中的羟丁烯酸内酯部分
/。而对响尾蛇毒及眼镜蛇毒与一个嗜核基团反应;而对的不可逆
../。抑制则是吡喃部分与另一个嗜核基团的反
总结了对蜂毒的抑制作用应结果。利用生色团为标志可阐明与
的四个特点。:对的抑制呈的结合部位。业已证实,与
浓度依赖关系。当≥./时对一级和三级结构中的两个残基的一氨
‘中国海洋药物垛志年夸期总第期
维普资讯
基发生作用,所需最佳肽段为· 或—三磷酸肌醇和一磷酸肌醇,此作用呈浓度
——。依赖性。抑制形成一磷酸肌醇的
采用大鼠膈神经标本及生化值为./;抑制。在和
测试方法研究了对银环蛇毒液一细胞中的跨膜作用的为./。
的抑制作用。研究结果表明, 与纯认为, 对细胞内的抑
培养,可使对磷脂酰胆碱水解制作用与其抗炎作用有关引。
作用抑制%。
关系且的值为.。,表明致炎二十碳酸/
为强力的抑制剂包括花生四烯酸经环氧酶途
鉴于有抑制佛波酯—径和脂氧酶途径生成的、和。近
致鼠耳炎症的活性,为探讨局部应用年的研究工作表明,。为其生物合成限
的抗炎活性与对细胞内活性抑制速酶。·”。证实,不仅对
的关系,研究了对细胞内有直接抑制作用,而且对致炎二十碳酸
的抑制作用引。采用胞浆分离术,分和