药物化学甾体药物课件.ppt

肾是由肾单位构成的,一个肾单位包括一个肾小球和与它相连的肾小囊和肾小管,它们在肾实质内。
利尿药 diuretics
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利尿药分类
(1)碳酸酐酶抑制剂类
(2)Na+-Cl-协转运抑制剂
(3)Na+-K+-2Cl协转运抑制剂
(4)阻断肾小管上皮Na+通过道药物
(5)盐皮质激素受体阻断剂
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化学名:17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17-孕甾-4-烯-21-羧酸-γ-内酯。
甾体结构,与体内醛固***类物质比较相似,可竞争性地抑制醛固***和盐皮质激素受体的结合,抑制钠离子的重吸收,减少钾离子的排泄。又名安体舒通。
五、盐皮质激素受体阻断剂
螺内酯 405
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为环戊烷并多氢菲的四环结构,有6个手性C原子。
甾类药物的基本骨架(甾核)
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5β系甾体激素
甾类药物的结构特征
5α系甾体激素
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雄甾烷
甾体激素分类
雌甾烷
孕甾烷
雄性激素--雄甾烷,雌性激素--雌甾烷;
孕激素和糖皮质激素---孕甾烷
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雌***
雌激素类药物
雌二醇
雌三醇
雌二醇活性最高,雌***是他的1/10,雌三醇是他的1/30。
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化学名:雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇。
雌二醇口服很容易被破坏,通常通过注射和外用给药,在肝肠循环中间代谢形成雌***和雌三醇。
雌二醇(Estradiol)418
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雌二醇在体内的代谢主要是17位羟基氧化生成***羰基,如在17位引入一些基团,他可以阻止17位羰基的氧化或增加口服吸收能力或增加活性。
雌二醇的结构修饰—炔基化、醚化
炔雌醇 420
炔雌醚 420
尼尔雌醇 420
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雌二醇不能口服,口服以后经过胃肠道和肝脏代谢会迅速地失活,通常雌二醇的3位的羟基或者17位的羟基把他成酯,增加了他在体内的作用时间。
雌二醇的结构修饰—酯化
3-苯甲酸雌二醇 420
3,17-二丙酸雌二醇 420
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