立普妥 产品知识（PPT35页).pptx

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学****要点点
立普妥的的药效学学机制
主要药代代动力学学特点
总体安全全性
肝脏和骨骨骼肌安安全性
禁忌使用用的临床床情况
主要的药药物相互互作用
说明书区区分不同同他汀
适应证
高胆固醇醇血症:
原发性高高胆固醇醇血症患患者,包包括家家族性高高胆固醇醇血症(杂合子型型)或混合性性高脂血血症患者者。
在纯合子子家族性性高胆固固醇血症症患者,,阿托托伐他汀汀钙可与与其它降降脂疗法法(如LDL血浆透析析法)合用或单单独使用用(当当无其它它治疗手手段时))。
冠心病:
冠心病或或冠心病病等危症症(如:糖尿尿病,症状性动动脉粥样样硬化性性疾病等等)合并高胆胆固醇血血症或混混合型血血脂异常常的患者者,适用用于:
降低非致致死性心心肌梗死死的风险险
降低致死死性和非非致死性性卒中的的风险
降低血管管重建术术的风险险
降低因充充血性心心力衰竭竭而住院院的风险险
降低心绞绞痛的风风险
达峰时时间
他汀
达峰时间(h)
消除半衰期(T1/2,小时)
阿托伐他汀
1~2
14(20~30)
辛伐他汀
4
4
洛伐他汀
2
3
***伐他汀
~1
~
普伐他汀
1~
~
瑞舒伐他汀
3~5
19 (13~20 )
减少肝肝脏胆胆固醇醇的合合成
立普妥妥:HMG-CoA(3-羟基-3-***戊戊二酰酰辅酶酶A)还原原酶抑抑制剂剂
LDL的代谢谢和清清除增增加
VLDL转化成成LDL的量减减少
LDL受体上上调
VLDL的产生生减少少
TC,LDL-C和TG减少
立普妥妥(阿托伐伐他汀汀钙)作用用机制制
立普妥妥的主主要药药代动动力学学特性性(总结1)
Tmax血药浓浓度达达峰时时间:1-2小小时时
T1/2平均血血浆清清除半半衰期期:14小时
活性代代谢产产物:邻羟和和对羟羟
对HMG-CoA还原酶酶抑制制活性性半衰衰期为为20-30小时
立普妥妥强效效降脂脂作用用的作作用机机理是是什么么?
立普妥妥的平平均血浆清清除半半衰期期为14小时,明显显优于于其他他他汀汀类药药物((2-3小时))。同同时,,立普普妥的的邻羟羟和对对羟代代谢产产物都都具有有降脂脂活性性,作作用时时间更更可长达20-30小时,即对对HMG-CoA还原酶酶的抑抑制作作用不不仅加加强而而且明明显延延长,,确保保了立立普妥妥强而而持久久的调调脂效效果。。
人体肝肝内P450酶的平平均组组成
CYP450包括许许多同同工酶酶
他汀类类药物物代谢谢途径径
洛伐他他汀
辛伐他他汀
阿托伐伐他汀汀
西立伐伐他汀汀
体内30%以上的的药物物
***伐他他汀
瑞舒伐伐他汀汀
普伐他他汀
CYP4503A4
CYP4502C9
CYP4502C19
活性或或非活活性
代谢产产物通通过
胆汁
或尿液液排出出
硫酸化化为无无活性性产物物
从肾排排出
P蛋白水水平相相互作作用
与他汀汀代谢谢有关关CYP450系统诱诱导剂剂和抑抑制剂剂
CYP3A4
CYP2C9
他汀
诱导剂
抑制剂
他汀
诱导剂
抑制剂
阿托伐他汀
洛伐他汀
辛伐他汀
苯妥英
苯巴比妥
巴比妥类
利福平
地塞米松
环磷酰***
卡马西平
曲格列***
金丝桃
***康唑,伊曲康唑
***康唑,红霉素
克拉霉素,阿齐霉素
三环抗抑郁药
奈法唑***,万拉法辛
***苯氧丙***,***西汀
舍曲林,环孢霉素A
他克莫司,硫氮卓***
维拉帕米,***碘***
咪达唑仑,
西柚汁,他莫西芬
蛋白酶抑制剂
***伐他汀
瑞舒伐他汀
利福平
苯巴比妥
苯妥英
曲格列***
***康唑
***康唑
磺***苯吡唑