依他尼酸片说明书.doc

依他尼酸片说明书
【药品名称】
通用名:依他尼酸片
曾用名:
商品名:
英文名:Etacrynic Acid Tablets
汉语拼音:Yitanisuan Pian
本品主要成分及其化学名称为:主要成分:依他尼酸
化学名称:[4-(2-亚***-1-氧代丁基)-2,3-二***苯氧基]醋酸。
其结构式为:
分子式:C13H12Cl2O4
分子量:
【性状】本品为白色片。
【药理毒理】同呋噻米。(1)对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、***、钾、钙、镁、磷等的排泄。与依他尼酸等袢利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收,结果管腔液Na
+、C1-浓度升高,而髓质间液Na+、C1-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+、C1-排泄增多。由于Na+重吸收减少,远端小管Na+浓度升高,促进Na+-K+和Na+-H+交换增加,K+和H+排出增多。至于依他尼酸抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收C1-的机制,过去曾认为该部位存在***泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、Cl-配对转运系统,依他尼酸通过抑制该系统功能而减少Na+、Cl-的重吸收。另外,依他尼酸可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl-的重吸收,促进远端小管分泌K+。依他尼酸通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄,而长期用药则可引起高尿酸血症。
(2)对血流动力学的影响。依他尼酸能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在依他尼酸的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其他利尿药不同,袢类利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的***减少,从而减弱或阻断了球-管平衡有关。依他尼酸能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。由于依他尼酸可降低肺毛细血管通透性,为其治疗***呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
【药代动力学】口服吸收迅速完全。血浆蛋白结合率高。口服和静脉注射作用开始时间分别约30分钟和5分钟,作用达峰时间分别为2小时和15~30分钟,作用持续时间分别为6~8小时和2小时,67%经肾脏排泄,33%经胆汁和粪便排泄,其中20%为原形排泄。
【适应症】 、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。