地西泮为白色或类白色的结晶粉末.doc

***为白色或类白色的结晶粉末
[药品名]***
[英文名]DiaZepatn
[别名]安定,苯甲二氮卓、VALIuM,Diapam、Stes01id、Stes01in
[制剂]片剂:;5mg。注射液:每支10mg(2ml)。膜剂。
[作用与用途]本品为苯二氮卓类抗焦虑药,具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强,是***氮卓的5倍,这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统,与中枢苯二***卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响,对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点,是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效,静脉注射时可使70%一80%的癫痫得到控制,但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比***氮卓强,为其5倍,而抗惊厥作用很强,为***氮卓的10倍。口服吸收快,约1小时达血高蜂浓度,肌注后吸收不规则而慢,静脉注射迅速进入中枢而生效,但快速再分布,故而持续时间短。血次t1/2为20—50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮,仍有生物活性,故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出,亦可从乳汁排泄。
临床应用于治疗: 。 :尤对焦虑性失眠疗效极佳。
:可与其它抗癫痫药合用,治疗癫痫大发作或小发作,控制癫痫持续状态时应静脉注射。 :如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。
、内镜检查等所致肌肉痉挛。
***- 药理药动
本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各个部位,起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓- GABA受体-亲***离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞
的放电,主要起***通道的阈阀(gating)功能。GABA 受体激活导致***通道开发,使***离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超极化,抑制神经元的放电,这个抑制转译为降低神经元兴奋性,减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加***通道开发的频率,可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与***离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。
(1)抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示,减少或拮抗
GABA的合成,本类药的镇静催眠作用降低,如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。
(2)遗忘作用。***在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立,从而影响近事记忆。
(3)抗惊