β内酰胺酶抑制剂的简单介绍.pptx

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-内酰***类药物作用机理
***酶的生物活性
***酶抑制剂比较

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-内酰***类药物作用机理
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-内酰***类药物作用机理
β内酰***类抗生素和D-丙氨酰-D-丙氨酸结构相似,
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-内酰***类药物作用机理
β-内酰***核不可逆地与青霉素结合蛋白的Ser403单元结合,使其失活,从而抑制细菌细胞壁的形成;结合可能还激活细胞壁中的自溶酶;
β-内酰***类抗生素的抗菌活力,一是根据与PBP亲和性的强弱,二是根据其对PBP及其亚型的选择即对细菌的作用特点而决定的。同是β-内酰***类抗生素的青霉素、头孢菌素和碳青霉烯类,对PBP的亲和性是不同的。β-内酰***类抗生素通过与这些PBP的结合阻碍其活性而显示抗菌活性。MIC90的值可间接反映抗生素与PBP的亲和性。
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***酶的生物活性
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***酶的生物活性
细菌耐药机制
***酶;
;
;
。
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***酶的生物活性
β-内酰***酶是由细菌产生的酶类,通过水解或非水解方式破坏进入菌体内的β-内酰***环,导致β-内酰***类抗生素失活。
β-内酰***酶种类很多,具有不同特性的B一内酰***酶的细菌对不同结构的β-内酰***类抗生素的耐受性不同。
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***酶抑制剂比较
β-内酰***酶抑制剂,是一类β-内酰***类药物,可与β-内酰***酶发生牢固结合而使酶失活,与其他抗生素联用可增加其抗菌药物活性减少其用量。
按作用可以分为三类:
:如邻***西林、双***西林。
——既与β-内酰***竞争酶的活性部位,又与酶发生不可逆的化学反应,使酶失去活性,如:克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。
:不与β内酰***竞争酶的活性部位,而在远端和酶结核,使酶变态而丧失作用,如:甲氧西林。
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克拉维酸钾
他唑巴坦
舒巴坦
主要非竞争性酶抑制剂的种类
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