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教案样板
西藏民族大学医学院
教案
年第 2 学期
所在单位医学院教研室机能学课程名称药理学授课对象 2012临本2班授课教师*** 职称教授教材名称药理学
20114 年 02 月 02 日
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第二章机体对药物的作用--药动学
第一节药物的体内过程
一、药物的跨膜转运
药物在体内的过程主要分为转运和转化,药物的转运是指药物在体内所处位置的变化,这个转运过程就要通过许多屏障,屏障是指各种各样的膜如细胞膜、核膜、溶酶体膜等,这些膜就组成了体内各种各样的屏障——生物膜。生物膜以液态脂质双分子层为基架,其中镶嵌着不同功能的蛋白质,膜上还存在着贯穿膜内外的亲水通道。药物转运就要跨越这些生物膜,药物的转运方式有两种:
被动转运
主动转运
这两种转运的过程都分别具有下列的特点:
㈠被动转运(passive transport):
被动转运又名“下山”。药物从高浓度一侧转向低浓度一侧,也叫顺浓转运。①这种转运过程不消耗能量;
②不需要载体;
③无饱和现象; ④转运的速率取决于膜两侧的浓度差。
被动转运包括:滤过和简单扩散。
⒈简单扩散(simple diffusion):——体内大多数药物跨膜转运的方式简单扩散的速度主要决定于膜两侧的药物浓度梯度以及药物的脂溶性。脂溶性越大(油水分布系数越大)、浓度梯度越高,扩散就越快。
多数药物是弱酸或弱碱,在体内以
解离型极性大,脂溶性小,不易
通过生物膜;非解离型极性小,脂溶性
大,而容易通过生物膜。
因此,在考虑扩散速度时必须了解
非解离3
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型与解离型的浓度比。该比值取决于药物本身的pKa和所在环境的pH 值,它们之间的关系如下:
例如:阿司匹林pKa=,若胃酸的pH=,血液的pH=。
pKa是弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pH值。当pH值与pKa
值的 4
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差异以数学值增减时,解离型药物与非解离型药物的浓度差异比值相应地以指数值变化。说明药物所处体液的pH值的微小变化可显著改变药物的解离度,从而影响药物在体内的转运。
?当膜两侧pH不等时,弱酸性药物易由酸侧向碱侧转运。
⒉滤过(filtration):滤过也称水溶扩散(agueous diffusion)是指水溶性小分子跨越生物膜的方式,他借助于膜上的含水通道穿过生物膜。
⒊易化扩散(facilitated diffusion): 高浓度
低浓度
⑴又称载体转运(carrier transport)是通过细胞膜上某些特异性蛋白质—通透酶(permease)帮助而扩散。
?此扩散过程不消耗能量;
?扩散速率比简单扩散快;
?每一种通透酶只能转运一种分子或离子,或与这种分子或离子结构非常相似的物质;
?当药物浓度过高时,载体可以被饱和,转运率达最大值;
? ⑵离子通道蛋白(ion channel protein) 可以通过改变通道的开放和关闭,允许相应的离子迅速的顺浓度梯度转运。如:
钠离子通道、钾离子通道、钙离子通道等。