注射用甲硝唑磷酸二钠说明书.doc

注射用甲硝唑磷酸二钠说明书
【药品名称】
通用名:注射用甲硝唑磷酸二钠
英文名:Metronidazole Disodium Phosphate for Injection
汉语拼音:Zhusheyonɡ Jiɑxiɑozuolinsuɑn’ernɑ
本品主要成份为:甲硝唑磷酸二钠。其化学名称为:2-***-5-硝基咪唑-1-乙醇-磷酸酯二钠盐一水合物。
分子式:C6H8N3Na2O6P?H2O
分子量:
【性状】本品为类白色或微黄色粉末。见光渐变黄色。
【药理毒理】本品为甲硝唑的前体药物,在体内经水解产生相应量的甲硝唑。
甲硝唑对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。
甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细胞死亡。
【药代动力学】本品进入体内后,迅速被水解成甲硝唑和磷酸盐。,血浆中甲硝唑达峰时间(Tmax)约为10~20
分钟,血药峰浓度(Cmax)约为50μg/ml。本品水解成甲硝唑后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血-脑脊液屏障。唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物都能达到有效浓度。在胎盘、乳汁、胆汁中的浓度与血浆相似。蛋白结合率小于20%。主要在肝脏代谢。血消除半衰期(t1/2β)为9~11小时,60%~80%经肾排泄,其中20%为原形,其余为代谢物(25%为葡糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合物)。10%随粪便排泄,14%从皮肤排泄。
【适应症】用于由厌氧菌所致的各种感染性疾病,如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染等。
【用法用量】
静脉滴注。,溶于100ml***化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,在1小时内缓慢滴注,每8小时1次,7日为一疗程。
【不良反应】
,后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。
:
(1)胃肠道反应,如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。
(2)可逆性粒细胞减少。
(3)过敏反应、皮疹、荨麻疹、瘙痒等。
(4)中枢神经系统症状,如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。
(5)局部反应如血栓性静脉炎等。
(6)其他有发热、***念珠菌感染、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等,均属可逆性,停药后自行恢复。
【禁忌】对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。
【注意事项】
、致突变作用:动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用,但人体中尚未证实。
,应及时停药。
、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零。