药物在体内的转运及其代谢转化详解演示文稿.ppt

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(优选)药物在体内的转运及其代谢转化
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药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程的动态变化。
药物
吸收
分布
代谢
排泄
药物转运
生物转化
消除
一、药物的体内过程:
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崩解-分散-溶解
(片剂)
(胶囊剂)
(颗粒剂)
(散剂)
(液剂)
(栓剂)
代谢
肝
血液
肾
粪中排泄
作用部位
组织
尿中排泄
(肌肉、皮下注射)
(透皮)
(口含片)
(吸入)
(静注)
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药物的代谢转化,又称为药物的生物转化,它是指体内正常不应有的外来有机化合物包括药物或毒物在体内进行的代谢转化。
:
药物
转化
毒性变小或不变或变大
易于排泄
药理活性变小或不变或变大
水溶性变大或变小
药物
不经转化
以原形药直接排出
二、药物代谢转化概述
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生物转化的概念
definitionofbiotransformation
机体对内、外源性的非营养物质进行代谢转变,使其水溶性提高,极性增强,易于通过胆汁或尿液排出体外的过程称为生物转化(biotransformation)。
Theprocessofthechemicalalterationofsomenonnutritivesubstancesbymetabolicreactioninvivo.
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非营养物质:既不作为构建组织细胞的成分,又不作为能源物质。
生物转化的对象
objectsofbiotransformation
内源性:如激素、神经递质、***类等
外源性:如食品添加剂、药物、毒物等
非营养物质
nonnutritivesubstances
endogenetic:hormones、aminesetc.
extraneous:drugs、toxicantetc.
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肝是生物转化的主要器官;
肾、肺、胃、肠道皮肤和胎盘也有一定生物转化功能。
生物转化的主要场所
themainsiteofbiotransformation
Liveristhemainorganforbiotransformation,
lung、kidney、gastrointestinaltractandskinhave
thefunctionofbiotransformationtosomeextent.
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:
肝是主要器官,
部位:
例如,药物的氧化代谢(肝内)
但在肝外(肺、肾、肠粘膜和皮肤等)也有一定生物转化功能。
葡萄糖醛酸或硫酸盐的结合反应可在肠粘膜进行(肝外)
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细胞定位:
主要是在肝细胞微粒体
其次是在细胞的可溶性部分
少数是在线粒体进行
:
是指催化药物在体内代谢转化的酶系。
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