经典的药物设计原理前药、软药、挛药.ppt

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软药原理
拼合原理
生物电子等排原理
药物设计的经典原理和方法
Hit-Lead-Candidate-Drug
目的:活性?选择性?毒性?药代动力学性质?
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第一节
前药设计的基本原理
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第一节前药设计的基本原理
一、前药的基本概念
二、前药设计的目的和方法
三、前药设计原理的应用
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一、前药的基本概念
前药(prodrug):体外活性较小或无活性,在体内经酶或非酶作用,释放出活性物质而发挥药理作用的化合物
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前药分类
载体前药
(Carrier-linkedprodrugs)
生物前体药物
(Bioprecursorsprodrugs)
前药
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1、载体前药
将具有生物活性的药物经化学修饰转变为体外无活性的化合物,后者在体内经酶或非酶作用释放出原药而发挥药效
前药原理:principlesofprodrugs
药物的潜伏化原理:druglatentiation
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载体前药
原药
原药
化学结构修饰
前药
体内酶解
体外活性较小或无活性
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载体前药
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2、生物前体药物
Bioprecursorsprodrugs
不含载体的前药
药物是代谢酶的底物,在体内通过不同类型的酶系统进行生物转化,形成预期的活性形式
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载体前药与生物前体药物的区别
特点
载体前药
生物前体药物
组成
原药+载体(基团、片断或其他载体)
原药结构改变,无载体
亲脂性
变化较大
变化较小
活化反应
水解
氧化、还原或其他反应
催化作用
化学作用或酶解
只有酶催化
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