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经皮给药制剂
《药剂学》
第一节概述
将药物应用于皮肤上,穿过角质层,进入真皮和皮下脂肪以达到局部治疗作用,或由毛细血管和淋巴
(1)可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,减少了胃肠道给药的个体差异;
(2)可以延长药物的作用时间,减少给药次数;
(3)可以维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷现象,降低了不良反应;
(4)使用方便,可随时中断给药,适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。
TDDS虽然有上述优点,但也存在以下几方面不足:
(1
(2
(3
二、TDDS的基本组成
TDDS的基本组成可分为5层:背衬层、药物贮库层、控释膜、黏附层和保护膜。
背衬层药物贮库层控释膜
,厚度约为9μm,可防止药
物流失和潮解。
,又能供给释药的能量。其组成有药物、高分子基质材料、透皮促进剂等。
。
,如天然树胶、树脂和合成树脂等。
,用时撕去。
三、TDDS的类型
《药剂学》
在聚合物骨架中,由骨架的组成成分控制药物的释放。
目前在生产及临床普遍应用的有:充填封闭型、复合膜型、黏胶分散型、微储库型、聚合物骨架型。
(一)充填封闭型TDDS
充填封闭型TDDS的释药速率与以下因素有关①药物储库中的材料;②控释膜的结构、膜孔大小、组成、药物在其中的渗透系数、膜的厚度,如改变EVA膜中VA的含量,膜的渗透性随之发生变化,从而影响药物的释放;③黏胶层的组成和厚度。
(二)复合膜型TDDS
为了保证恒定的释药速率,可以将黏胶分散型系统的药物储库,按照适宜浓度梯度,制备成多层含不
《药剂学》
同药量及致孔剂的压敏胶层。
(四)聚合物骨架型TDDS
(五)微储库型TDDS
第二节药物的经皮吸收
一、皮肤的结构
皮肤由表皮、真皮和皮下脂肪组织及皮肤附属器构成。
(一)表皮
表皮具有类脂膜特性,是限制化学物质内外移动的主要屏障。表皮内无血管,故药物进入表皮不会产生吸收作用。
(二)真皮和皮下脂肪组织
药物进入真皮及皮下脂肪组织后易为血管和淋巴管所吸收,产生全身作用。
(三)皮肤附属器
皮肤附属器包括汗腺、毛囊和皮脂腺。它们从皮肤表面一直到达真皮层底部,其总表面积占皮肤总表面积的1%左右。大分子药物以及离子型药物可能从这些途径转运。
二、药物的经皮吸收过程与途径
《药剂学》
(一)药物的经皮吸收过程
而扩散到皮肤上;穿透指药物透入表皮内起局部作用;吸收指药物透过表皮后,到达真皮和皮下脂肪,通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。
(二)药物经皮吸收的途径
药物经皮吸收的途径有2吸收要比表皮途径快,但由于其表面积小,因此它不是药物经皮吸收的主要途径。
三、影响药物经皮吸收过程的因素
(一)药物的性质
(K) 一般药物穿透皮肤的能力为:油溶性药物>水溶性药物,而既层而难被吸收。
、药理作用强的小剂量药物。