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说明书甲硝唑
甲硝唑注射液说明书
【药品名称】通用名:甲硝唑注射液英文名:metronidazole injection 汉语拼音:jiaxiaozuo zhusheye 本品主要成份及其化学名称为: 甲硝唑(2—***—5—硝基咪唑—1—乙醇) 分子式:c6h9n3o3 分子量:
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。
抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属,梭形杆菌,产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、
消化球菌和消化链球菌等。放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀菌浓度稍
高于抑菌浓度。本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证
明,药物浓度为1~2mg/l时,溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态改变,24小时内全部
被杀灭,,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有
强大的杀灭滴虫的作用。
其机理未明。动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用,但人体尚未证实。
【药代动力学】单次静脉给药500mg后血药峰浓度为20mg/l。血清中的药物主要为原形,
少量为2-羟***代谢物,二者均具抗菌作用。血清蛋白结合率低于20%,表观分布容积为
~。脑脊液、胎盘、唾液、乳汁、胆汁中的药物浓度与同期血药浓度相近。肝脓肿
脓液、肺、骨、精液、***分泌物中均可达有效杀菌浓度。血清t1/2为7~8小时,酒精性肝
硬化患者血清t1/2为18小时(10~29小时),本品及其代谢产物60%~80%经尿排出,其中约
20%以原形排出;6%~15%随粪便排泄。肾清除率10ml/min。本品及其代谢产物可很快经血透
清除,血透患者血清t1/2为2~6小时,腹透不能清除本品,肾功能减退者单次给药后的药动
学不变,但肝功能减退者血清清除减慢。孕期28~30周、32~35周、36~40周出生的新生儿,
其血清t1/2为75小时、35小时和25小时。
【适应症】本品主要用于厌氧菌感染的治疗。
【用法用量】静脉滴注。
1、***常用量厌氧菌感染:静脉给药首剂15mg/kg,,每次最大
剂量不超过1g,每8~12小时1次,静滴时间在1小时以上。疗程7日或更长。
2、小儿常用量厌氧菌感染的注射剂量同***。
【不良反应】本品最严重的不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变,后者主要表现为肢
端麻木和感觉异常,某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。
(1)胃肠反应,如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金
属味;
(2)少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、白细胞减少等,均属可逆
性,停药后自恢复。
(3)中枢神经系统症状,如头痛、眩晕、晕厥、共济失调和精神错乱等。
(4)局部反应如血栓性静脉炎等。
(5)其他有发热、***念珠菌感染,尿色发黑可能为本品代谢物所致,似无临床意义。
【禁忌】
有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。
【注意事项】
(1)原有肝脏疾患者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重
复一个疗程之前,应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者给药间隔时间应由8小时
延长至12小时。
(2)本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、已糖激酶等的检验结果,
使其测定值降至零。
(3)本品可抑制酒精代谢,用药期间应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
(1)本品可透过胎盘,迅速进入胎儿循环。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观
察,因此孕妇只有具明确指征时,才选用本品,但妊娠初3月内不宜应用。
(2)本品在乳汁中浓度与血中相似。动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用,故不推荐用
于授乳妇。若必须用药,应中断授乳。并在疗程结束后24~48小时方可重新授乳。
【老年患者用药】老年人由于肝功能减退应用本品对药动学有所改变,需监测血药浓度。
如疗程发生中枢神经系统不良反应,应及时停药。
【药物相互作用】
(1)本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间
延长。
(2)同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物,可加强本品代谢使血药浓
度下降,而苯妥英钠排泄减慢。
(3)同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物,可减缓本品在肝内的代谢及排泄
延长本品的血清半衰期,应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
(4)本品干扰双硫仑代谢