PPI质子泵抑制剂.ppt

姚明辉教授
现任复旦大学上海医学院药理学系主任、国家食品药品监督管理局药品审评专家、国家医学考试中心命审题专家、中国药理学会理事、中国药理学会生殖药理专业委员会副主任、神经药理和心血管药理专业委员会委员、上海市药学会常务理事、药理专业委员会主任、上海市药理学会常务理事、上海市教学专业委员会主任及多种专业杂志编委等职
从药理学看所有的PPI都一样吗?
姚明辉
复旦大学上海医学院药理学系主任
概述
THE IMPORTANCE
OF ACID
FOOD DIGESTION
BACTERIA CONTROL
ENZYME ACTIVATION
B12 ABSORPTION
THE PARIETAL
CELL
概述
概述
THE PARIETAL
CELL
THE DISEASES OF ACID
PEPTIC ULCER DISEASE
GASTRO-ESOPHAGEAL
REFLUX DISEASE (G E R D)
HELICOBACTER PYLORI
ZOLLINGER-ELLISSON
Figure Physiological and pharmacological regulation of gastric secretions: the basis for therapy of peptic ulcer disease.
按化学结构分类的相似性
目前研制开发中的质子泵抑制剂(PPI)主要可分为两大类:
(即ATP拮抗型)如奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑等,它们抑制H+,K+-ATP酶活性是不可逆的,只有当新的质子泵生成并插入壁细胞膜上时,质子泵的活性才能得以恢复。
按化学结构分类的相似性
因此,尽管PPI的血浆半衰期短,其药效作用时间却较长。作用时间取决于新生质子泵再生的速度。
按化学结构分类的相似性
(即K+拮抗型)如
SCH28080,通过与K竞争而抑H+,K+-ATP
酶,这种抑制是可逆的,其抗分泌作用疗
效短暂。我们通常所指PPI均为苯丙咪唑
替代物,包括取代吡啶类和取代苯***类。
作用机制相似
1. 弱碱性药物。
2. 前体药物(prodrugs),需在体内激活。