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卫生部规划教材——天然药物化学
药物化学教研室:田海英
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一、概述
(morphine)
现从天然界中分离得到约26900种
现在每年以大于1500个新结构的速度不断递增,迄今已知的生物碱多达约130000个。
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一、概述
多具有生物活性:
鸦片中的吗啡——镇痛作用
麻黄中的***——止喘作用
长春花中的长春碱——抗癌活性
黄连中的小檗碱——抗菌消炎作用
山莨菪碱——抗中毒性休克作用
生物碱化学结构的研究为合成药物提供了线索,如:
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一、概述
植物古柯中的有效成分***(cocaine)虽有很强的局部麻醉作用,但是毒性较大,久用容易成瘾。
普鲁卡因
procaine
(合成品)局麻药
***
cocaine
(***)
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(一)生物碱的含义
负氧化态氮:包括***(-3)、氮氧化物(-1)、酰***(-3);排除含硝基(+3)、亚硝基(+1)的化合物。
环状结构:排除了小分子的***类、非环的多***和酰***。(实际上有些非环的***类或酰***是属于生物碱范畴的,如***)
一、概述
生物碱是含负氧化态氮原子、存在于生物体中的环状化合物。
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天然产的一类含氮的有机化合物;
多数具有碱性且能和酸结合生成盐;
大部分为杂环化合物且氮原子在杂环内;
多数有较强的生理活性。
一、概述
(三)分布
存在于一百多个科中如:豆科、茄科、防己科、***科、毛茛科等植物中。
(二)生物碱的性质
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一、概述
:碱性极弱,以游离碱的形式存在。
:有机酸:柠檬酸、酒石酸等;特殊的酸类:乌头酸、绿原酸等;无机酸:硫酸、盐酸等。
***类:以酰***的形式存在于植物中;
-氧化物:约一百余种。亲水性很强
:
:如亚***、烯***等
(四)存在形式
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一、概述
(五)分类方法
;
如:石蒜生物碱,长春花生物碱;
;
如:异喹啉生物碱、甾体生物碱;
;
如:来源于鸟氨酸的吡咯生物碱。
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