经皮给药制剂.docx

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料可以使用的贮库的材料很多,可以用单一材料,也可用多种材料配制的软膏、凝胶或溶液,如卡波姆、HPMC、PVA等,各种压敏胶和骨架材料也同时可以是药库材料。第四节TDDS的制备方法、实例和质量评价一、TDDS的制备方法经皮给药制剂根据其类型与组成有不同的制备方法,主要有三种:涂膜复合工艺、充填热合工艺、骨架黏合工艺。(一)涂膜复合工艺是将药物分散在高分子材料如压敏胶溶液中,涂布于背衬膜上,加热烘干使溶解高分子材料的有机溶剂蒸发,可以进行第二层或多层膜的涂布,最后覆盖上保护膜,亦可以制成含药物的高分子材料膜,再与各层膜叠合或黏合。(二)充填热合工艺是在定型机械中,于背衬膜与控释膜之间定量充填药物储库材料,热合封闭,覆盖上涂有黏胶层的保护膜。三)骨架黏合工艺是在骨架材料溶液中加入药物,浇铸冷却成型,切割成小圆片,黏贴于背衬上,加保护膜而成。二、TDDS实例(一)***甘油经皮给药制齐U***甘油是一种有效的心绞痛治疗与预防剂,口服给药首过效应达60%;常用片剂舌下黏膜给药,但由于半衰期小,作用时间短,需频繁给药;当血药浓度高时,会出现头痛、头胀等副作用。所以研究和开发***甘油经皮给药制剂是符合临床医疗需要的。***甘油经皮给药制剂是应用最多的经皮给药制剂,不同的厂家有不同结构的产品上市,下表列举了三种产品的性能和结构。表三种***甘油经皮给药制剂的特性(二)双***芬酸钠经皮给药制剂双***芬酸钠(DCF)是一种新型的非甾体强效消炎镇痛药,临床上用于消炎、镇痛、解热和抗风湿等。双***芬酸钠口服吸收迅速,血浆半衰期短(),达峰时间快,但口服易引起胃肠紊乱、头晕、头痛及皮疹等不良反应。以聚丙烯酸酯压敏胶为主要基质,制得了双***芬酸钠经皮给药制剂(DCF-TDDS)。该制剂能避免首过效应,降低不良反应,且有长效作用。三、质量评价《中国药典》2010年版制剂通则项下规定透皮贴剂应作含量均匀度、释放度等项目的检查,并应符合要求,保证质量。(一)含量均匀度照含量均匀度检查法(附录XE)测定,限度为±25%。(二)释放度透皮贴剂的释放度是指药物从该制剂在规定的溶剂中释放的速度和程度。照释放度测定法(2010年版《中国药典》二部附录XD第三法)测定。(三)微生物限度除另有规定外,照微生物限度检查法(2010年版《中国药典》二部附录XIJ)检查,细菌数每10cm2不得超过100个,霉菌和酵母菌数每10cm2不得超过100个,金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌每10cm2不得检出。