伏立康唑片说明书.doc

--------------------------校验:_____________-----------------------日期:_____________伏立康唑片说明书核准日期:2008年05月27日伏立康唑片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:伏立康唑片英文名称:VoriconazoleTablets汉语拼音:Fulikangzuopian【成份】主要成份:伏立康唑化学名称:(2R,3S)-2-(2,4-二***苯基)-3-(5-***-4-嘧啶)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇。化学结构式分子式:C16H14F3N5O【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色。【适应症】本品是一种广谱的三唑类抗真菌药,其适应症如下:治疗侵袭性曲霉病。治疗对***康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)。治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。【规格】50mg。【用法用量】***用药口服给药,首次给药时第一天均应给予负荷剂量,以使其血药浓度在给药第一天即接近于稳态浓度。由于口服片剂的生物利用度很高(96%),所以在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。详细剂量见下表:口服患者体重≥40kg患者体重<40kg负荷剂量(第1个24小时)每12小时给药1次,每次400mg(适用于第1个24小时)每12小时给药1次,每次200mg(适用于第1个24小时)维持剂量(开始用药24小时以后)每日给药2次,每次200mg每日给药2次,每次100mg序贯疗法静脉滴注和口服给药尚可以进行序贯治疗,此时口服给药无需给予负荷剂量,因为此前静脉滴注给药已经使伏立康唑血药浓度达稳态,推荐剂量如下:负荷剂量每12小时静脉滴注1次,每次6mg/kg(适用于第1个24小时)维持剂量静脉滴注口服*4mg/kg每12小时给药1次200mg每12小时给药1次注:*口服维持剂量:体重≥40kg者,每12小时1次,每次200mg,体重<40kg的成年患者,每12小时1次,每次100mg。疗程疗程视患者用药后的临床和微生物学反应而定。剂量调整在使用本品治疗过程中,医生应当严密监测其潜在的不良反应,并根据患者具体情况及时调整药物方案,参见【不良反应】和【注意事项】。口服给药:如果患者治疗反应欠佳,口服给药的维持剂量可以增加到每日2次,每次300mg;体重小于40kg的患者剂量调整为每日2次,每次150mg。如果患者不能耐受上述较高的剂量,口服给药的维持剂量可以每次减50mg,逐渐减到每日2次,每次200mg(体重小于40kg的患者减到每日2次,每次100mg)。老年人用药老年人应用本品时无需调整剂量。肾功能损害者用药中度到严重肾功能减退(肌酐清除率<50ml/min)的患者应用本品时,可发生赋形剂量硫代丁基醚-β-环糊精钠(SBECD)蓄积。此种患者宜选用口服给药,除非应用静脉制剂的利大于弊。这些患者静脉给药时必须密切监测血清肌酐水平,如有异常增高应考虑改为口服给药。伏立康唑可经血液透析清除,清除率为121ml/min。4小时的血液透析仅能清除少量药物,无需调整剂量。肝功能损害者用药急性肝损害者(谷丙转氨酶ALT/GOT和谷草转氨酶AST/GST增高)无需调整剂量,但应继续监测肝功能以观察是否进一步升高。建议轻度到中度肝硬化患者(Child-PughA和B)伏立康唑的负荷剂量不变,但维持剂量减半。目前尚无重度肝硬化者(Child-PughC)应用本品的研究。有报道本品与肝功能试验异常增高和肝损害的体征(如黄疸)有关,因此严重肝功能减退的患者应用本品时必须权衡利弊。肝功能减退的患者应用本品时必须密切监测药物毒性。儿童用药因为安全性和有效性数据尚不充分,不推荐2岁以下儿童使用本品。(参见【不良反应】和【药代动力学】部分)。2岁到﹤12岁的儿童中推荐的维持用药方案如下:静脉*口服**负荷剂量口服和静脉用药都不推荐用负荷剂量维持治疗7mg/kg每日2次200mg每日2次*基于对82例2岁~12岁的免疫缺陷患者的群体药代动力学分析结果。**基于对47例2岁~12岁的免疫缺陷患者的群体药代动力学分析结果。尚未对肝功能豁肾功能不全的2岁到﹤12岁的儿童患者应用本品还没有进行研究。对于儿童的这些推荐剂量基于伏立康唑干混悬剂的研究结果,尚未在儿童人群中研究伏立康唑干混悬剂和片剂的生物等效性。通常认为儿童胃肠转移时间有限,故片剂在儿童人群中的吸收可能与***不同。因此推荐2岁到﹤12岁的儿童使用伏立康唑干混悬剂。如果儿童患者不能耐受7mg/kg,每日2次的静脉用药,根据群体药代动力学分析和以往的临床经验,可以考虑从7mg/kg减量到4mg/kg每日2次,这个剂量相当于***中3mg/k