张博士红宝石药理学笔记.doc

第一章药物效应动力学一、不良反应:与用药物目的无关,带来痛苦的反应。可预知,不一定能避免。 1 、副反应药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的效应。其产生原因与药物作用的选择性低, 即涉及多个效应器官有关。当药物的某一效应用作治疗目的时。其他效应就成为副反应。特点:治疗剂量、选择性低、不严重、不可避免、与治疗目的无关(即所谓“副”字)。例子:感冒药的嗜睡作用 2 、毒性反应是指药物在剂量过大或积蓄过多时对机体产生的危害性反应,一般较为严重,但可以预知和避免。特点: 大剂量(或积蓄) 、严重、可避免例子:农药中毒 3、后遗效应为停药后的血药浓度已降至阈浓度以下, 但此时残存于体内的药物仍具有一定生物效应,此效应即为后遗效应。特点:“后”字:血药浓度下降至阈浓度以下后 4 、停药反应突然停药后,原疾病的症状加剧,故又称回跃反应特点:反弹加剧(类似减肥) 5 、变态反应过敏体质病人( 青霉素过敏) 治疗指数药物的安全性指标治疗指数=TD50 ( 半数中毒量) /ED50( 半数有效量)=LD50 ( 半数至死量)/ ED50( 半数有效量) 第二章药物代谢动力学(吸收、发布、排泄) 首过消除: 药物口服吸收后经门静脉进入肝脏, 如首次通过肝脏就发生转化, 从而使进入体循环药量减少, 此即首过消除, 故首过消除明显的药物应避免口服给药, 舌下及直肠给药其吸收途径不经过肝门静脉,故可避免首过消除,吸收也较迅速。记忆:口过消除、肝脏***血脑屏障: 是指脑毛细血管阻止某些物质(多半是有害的)由血液进入脑组织的结构。胎盘屏障: 是胎盘绒毛组织与子宫血窦间的屏障。生物利用度:给药后,药物进入全身血循环的百分率和速度,反应了吸收的快慢和多少。记忆:“度”:速度和程度,指吸收的快慢和多少。生物利用度=A/D A: 全身循环中药物的总量 D :用药剂量静脉注射的生物利用度为 100% ,口服药物小于 100 半衰期 t1/2 :血药浓度下降一半所需的时间,多数药物的半衰期恒定,与剂量无关,确定给药间隔时间的依据。一级消除动力学:药物消除的快慢和多少( 生物利用度:药物吸收的快慢和多少) 假如服用 100 片药,每小时消除 10% 特点:1 、以恒定的百分比消除,但单位时间内实际消除的药量随时间递减。 2 、药物消除半衰期恒定,与剂量或药物浓度无关。 3、绝大多数药物都按一级动力学消除, 这些药物在体内经过 5个 t1/2 后, 体内药物基本消除干净。记忆: 定期(恒定半衰期) 定比(消除百分比) 减量(单位时间内的消除量逐渐减小) 多数(是多数药物的消除方式) 两个 5 5----- 无: 一次给药后, 5 个半衰期消除到无 5----- 稳: 每个半衰期给药一次,给药 5 次后,血药浓度达稳态零级消除动力学: 药物在体内以恒定的速率消除, 单位时间内消除的量不变,与血药浓度无第一小时第二小时第三小时第四小时消除的量 10片9片( 90*10% ) 片( 80*10% ) 片( 73*10% ) 体内剩余的量 90片 81片 73片 66片关。记忆: 定量(消除速率不变) 对比一级的“减量”第三、四、五节胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药、 M 受体阻断药三种药物之间的联系乙酰胆碱是体内活性物质, 它可激活 M和N 受体, 从而产生一系列症状(