丁苯酞注射剂说明书.docx

【药品名称】
通用名：丁苯酞***化钠注射液
英文名： Butylphthalide and Sodium Chloride Injection
汉语拼音： Dingbentai Luhuanazhusheye
剂型：注射剂
【成分】丁苯酞。
化学名称：dl-3-正丁基苯酥。
分子式： C12H14O2 分子量： 【性状】 【作用类别】
【药理毒理】药理作用本品与芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的结构相同，为其人工合成的消旋体。临床研究结果表明，
本品（与丹参注射液静脉滴注联合应用）对急性缺血性脑卒中患者的中枢神经功能的损伤有改善作用，可促进患者功能
恢复。 国内外研究表明， 缺血性脑损伤的病理机制非常复杂， 有多个病理环节参与， 是一个多基因和多靶点参与的过程。
动物药效学研究提示，本品可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节，具有较强的抗脑缺血作用，明显缩小大鼠
局部脑缺血的梗塞面积，减轻脑 水肿 ，改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量，抑制神经细胞凋亡，并具有抗 脑
血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通过降低花生四烯酸含量，提高脑血管内皮 NO和PGI2的水平，抑制谷氨酸释 放，降低细胞内钙浓度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等机制而产生上述药效作用。毒性研究重复给药毒性：大鼠经
口给药 120mg/kg、 250mg/kg、 500mg/kg ，连续 6 个月，血糖（各剂量组）、 胆固醇 （高、中剂量组）明显高于对照组，
停药后可恢复正常。犬经口连续给药 6 个月，剂量分别为 80、 500mg/kg/ 天，高剂量组动物体重增加缓慢，肝脏明显增
大， 肝细胞空泡样肿大， 血液碱性磷酸酶活性明显增加， 停药后上述表现恢复正常； 小剂量组动物仅出现唾液分泌增加。
生殖毒性：一般生殖毒性试验中，雌、雄动物经口给药（雌性动物为交配前给药二周，受孕后继续给药 15 天，雄性动
物连续给药8周）80mg/kg、200mg/kgt和500mg/kg,结果对亲代动物生育力无明显影响，未表现出明显胚 胎毒性和致 畸作用，仅高剂量组动物摄水量明显增加，给药后前几天出现流涎、爬伏症状，围产期毒性试验中，经口给药 80mg/kg、
200mg/kg和500mg/kg,结果高剂量组动物出现妊娠期延长趋势，其中一只孕鼠 难产（剖检为死胎），少数动物无乳汁 分泌，并出现仔鼠（ 4 日龄）存活率下降，仔鼠（ 4 日至 3 周龄）体重明显下降；高剂量组 F1 代大鼠斜板试验和悬垂试
验分数降低（反映协'调平衡能力），F2代仔鼠骨骼发育有一定延迟；中、低剂量组未见明显影响。遗传毒性： Ames试 验、中国仓鼠肺细胞（CHD染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。
【药代动力学】：口服 100mg、200mg和400mg 丁苯酥软胶囊后，丁苯献血浆平均达峰时间分别为，和小时；平均峰浓度分别为土，土，和土 ml;平均消除半衰期分别为土，土，±小时；平均 AUC0-t分别土，±，± • hr/ml。餐后给予200mg 丁苯酥，达峰时间
从约1小时推迟至约4小时；达峰浓度从 ml降至ml；平均AUC0-t和AUCCH00分别从• hr/ml和• hr/ml减少到