盐酸氟桂利嗪胶囊说明书.docx

盐酸***桂利嗪胶囊
以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准
妊娠：c
哺乳：L4
盐酸***桂利嗪胶囊说明书
【说明书修订日期】
核准日期:2007 年 02 月 08 日
修改日期:2008 年 08 月 01 日
20水肿
上市后经验
上市后首次判定为***桂利嗪不良反应的不良事件见表 4。不 良反应按自发报告率分类：
很常见21/10
常见21/100,且V1/10
少见 21/1000，且 ＜1/100
罕见21/10000,且＜1/1000
非常罕见＜ 1 / 1 0000 ，包括个别病例。
依据自发报告率,以下不良反应按发生率分类列于表 4。
表 ,本品上市后的不良反应按发生率分 类
精神病类
非常罕见
失眠
非常罕见
焦虑
神经系统疾病
非常罕见
静坐不能
非常罕见
运动徐缓
非常罕见
齿轮状强直
非常罕见
运动障碍
非常罕见
锥体外系反应
非常罕见
帕金森氏综合征
非常罕见
镇静
非常罕见
震颤
血管与淋巴管类疾病
非常罕见
低血压
胃肠系统疾病
非常罕见
恶心
各种肌肉骨骼及结缔组织疾病
非常罕见
肌肉强直
皮肤及皮下组织类疾病
非常罕见
红斑
生殖系统及乳腺疾病
非常罕见
乳溢
【禁忌】
本品禁用于有抑郁症病史、帕金森氏病或其它锥体外系疾病 症状的患者。
【注意事项】
极个别病人在治疗过程中乏力现象可能会逐渐加剧，此时应 停止治疗。
请在推荐剂量下使用。医生应定期（特别是在维持治疗期间） 观察患者，这样可保证在出现锥体外系或抑郁症状时能及时 停药。如果在维持治疗时疗效下降，亦应停止治疗。
由于可能引起困倦（尤其在服药初期），驾驶车辆或操纵机器 者应注意。
本品可能会引发锥体外系症状、抑郁症和帕金森氏病，尤其 是有此类病症发病倾向的患者如老年患者，所以此类患者应 慎用。
由于患者可能发生嗜睡的不良反应，特别是在疗程开始的时 候，所以患者在进行如驾驶或者操作危险性机器的活动时应 谨慎。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期妇女用药
动物试验未表明本品对生殖、胚胎发育、妊娠过程和围产期 直接和间接危害。尚无人体妊娠期间使用本品的安全性资 料。
哺乳期妇女用药
虽无本品随人乳分泌的资料，但用哺乳期犬做的试验表明盐 酸***桂利嗪可随乳汁分泌，其乳汁浓度较血中更高，故服用 本品的妇女不应哺乳。
【儿童用药】
尚缺乏儿童用药方面的资料。
【老年用药】
老年患者慎用。
【药物相互作用】
当本品与酒精、催眠药或镇静药合用时可出现过度镇静作 用。
本品并不禁忌于使用B-受体阻断剂的病人。
本品的药代动力学不受托吡酯影响。在本品和托吡酯 （50mg/12 小时）合用治疗期内，每隔 12小时同服，观察到偏 头痛患者体内***桂利嗪的全身暴露量增加了 16%；与单用本 品的患者相比全身暴露量增加了 14%。托吡酯的稳态药代动 力学也未受影响。
长期服用本品不会影响苯妥英，卡马西平，丙戊酸盐或苯巴 比妥等药物的分布。使用此类抗癫痫药物治疗的癫痫患者体 内本品的血药浓度较给予相似剂量的健康受试者低。本品与 卡马西平、丙戊酸盐或苯妥英合用时，卡马西平、丙戊酸盐 或苯妥英的血浆蛋白结合率不受影响。
【药物过量】
基于本品的药理学特性，在过量服用时可能会出现镇静作用 和虚弱，有个例报道超剂量服用的人（一次服用达600mg）出 现嗜睡、激越和心动过速等症状。尚无已知特定的解救药。 适当的情况下，可以采用活性炭治疗。
【药理毒理】
药理作用
本品药物治疗学分组：抗眩晕药。ATC代码：N07CA03。
盐酸***桂利嗪为选择性钙拮抗剂，可阻滞过量的钙离子跨膜 进入细胞内，防止细胞内钙负荷过量，也可防止缺血缺氧时 大量钙进入神经元，改善脑微循环及神经元代谢，抑制脑血 管痉挛、血小板凝聚及血液粘滞度增高等，此外还有细胞膜 稳定作用。本品脂溶性高，易透过血脑屏障。
本品对心脏收缩和传导无影响。
毒理研究
本品的非临床中枢神经系统作用（如：镇静、唾液分泌和共 济失调）仅当暴露量远远超过人体的最大暴露量时才观察 到，与临床使用的相关性很小。
对本品的安全性进行了一系列综合的非临床研究，包括：单 次口服给药的毒性（小鼠、成年及幼年大鼠、豚鼠）、腹膜内 （小鼠和大鼠）、皮下（小鼠和大鼠）、静脉（小鼠和大鼠）以及 动脉内（大鼠）给药；重复口服给药的毒性（犬