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第三章基于性质的药物设计课件.ppt

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主要内容
第一节概述
——具有治疗、诊断、预防疾病,调节人体生理机能的化学品。
药物体外过程:制剂——溶解
药物体内过程:ADME
吸收(Absorption);
分布(Distribution);
代谢(Metabolism);
排泄(Excretion)。

药物有效的决定性因素:
在作用部位达到有效浓度
影响较大的因素主要是:
溶解度、脂水分配系数、解离度。

(基于结构的药物设计)
(PBDD):指的是针对药物或候选药物结构进行药动学性质设计与优化,以实现药物或候选药物的良好口服吸收、定向分布、可控代谢、优化消除或降低毒副作用的目的。
膜转运:物质通过生物膜的现象。在药物吸收、分布、排泄中的起重要作用。
膜转运方式:
:
药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理,即从高浓度一侧向低浓度一侧的简单扩散过程,因而又称为被动扩散。
:促进扩散(易化扩散)、主动转运
药物透过生物膜的过程借助生物膜上的转运载体。
:泡饮作用、吞噬作用
通过生物膜的主动变形将药物转运过生物膜的过程。
被动转运
特点:
;
;
;
;
。
条件:
。

促进扩散(易化扩散)
特点:
;
;
;
;
。
条件:
。

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第三章 基于性质的药物设计课件.ppt

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