靶向乳剂(九)课件.ppt

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乳剂是一种液体(内相)以小液滴的形式分散在另一种它互不相容的液体连续相(外相)中形成的不均匀分散体系。
乳剂的性特点在于它对淋巴有亲和性,故可开发为靶向制剂。
油状药物或亲脂性药物制成O/W型乳剂及O/W/O型复乳静脉注射后,油滴经巨噬细胞吞噬后可在肝、脾、肾中浓集,油滴中溶解的药物在这些脏器中积蓄量也高。水溶性药物制成W/O型乳剂及W/O/W型复乳经肌内或皮下注射后易浓集于淋巴系统。如5-FU乳剂制成淋巴靶向制剂。
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药物的淋巴转运主要优点
乳剂在肠道吸收后经淋巴转运,可避免肝脏的首过效应,提高药物的生物利用度。
如果淋巴系统含有细菌感染与癌细胞转移等病灶,将药物输送到淋巴就更有必要,可达到靶向作用。
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药物淋巴转运途径
由血液循环向淋巴转运乳剂皮下注射后向淋巴转移,血药浓度较低。
由消化道向淋巴转运乳剂经口服给药后,药物直接进入小肠淋巴,后到达胸腺淋巴管转运,而不是进入肝门静脉。脂溶性物质具有明显的淋巴定向性。
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影响乳剂释药特性与靶向性的因素
乳滴粒径及表面电荷:一般粒径越小释药越慢。大小不一样其有不同靶向特征。
油相的影响:一般油的含量愈高释药愈慢,总的毒性愈低。油相的粘度愈低物质从外相进入内相的速率愈高,油膜也愈易破裂或形成漏隙。
乳化剂的种类和用量:随着乳化剂的用虽增大,药物血清浓度降低,滞留时间延长;亲水性乳化剂可避免巨噬细胞的吞噬,延长血液循环时间。
乳剂的类型:
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产品举例
鸦胆子油乳注射剂:本品主要成分为不饱和脂肪酸。临床主要用于食管癌、胃癌、直肠癌等消化道癌,也用于肺癌、肺癌脑转移等治疗。乳剂“粒度”也达到(≤2um)。
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微球
微球(microspheres)或微囊(microcapsules):是利用高分子材料为载体包裹或吸附药物而制成的球形或类球形制剂。一般做成混悬液注射或口服,粒径1--250µm。
分类:
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微球
靶向
微球
非靶向微球
(口服、皮下等)
普通
微球
栓塞
微球
磁性
微球
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微球的特征
靶向性一般微球主要为被动靶向,µm的微球在体内有较好的通透性,可以离开血液进入组织和细胞;小于3µm一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取,大于7—12µm的微球通常被肺的最小毛细管床以机械滤过方式截留,被巨噬细胞摄取进入肺组织或肺气泡。微球的表面电荷、疏水性等影响其靶向性。
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当微球中固态药物先溶解成饱和溶液(浓度cs),在漏槽条件下,浓度梯度为常数,释药前一阶段符合零级动力学m0-m=DKAtcs/h,或m0-m=Kt。其中D和K是扩散系数和分配系数,h是厚度,A是界面积。
开始快速释药的突破效应也较常见。突破效应的原因是药物镶嵌于表层、包裹个完全或表面吸附。
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