外周神经系统药物PeripheralNervousSystemDrugs.pptx

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第三章外周神经系统药物
PeripheralNervousSystemDrugs
内容包括:
第一节拟胆碱药
第二节抗胆碱药
第三节拟肾上腺素药
第四节组织***H1受体拮抗剂
第五节局部***
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第一节拟胆碱药CholinergicDrugs
胆碱受体
毒蕈碱型受体(M受体:M1,M2,M3,
M4,M5)
烟碱型受体(N受体:N1,N2)
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N1位于神经节突触后膜,可引起自主神经节的
节后神经元兴奋,肾上腺素释放增加。
M受体,心脏活动抑制(M2),平滑肌收缩(M3)
,腺体分泌增加(M1、M3),瞳孔缩小(M3)等。
老年痴呆(M1)
N2受体位于骨骼肌终板膜,可引起运动终板电
位,导致骨骼肌收缩。
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拟胆碱药指一类作用与乙酰胆碱相似的药物
直接拟胆碱药:作用并兴奋Ach-受体
(M受体/N受体)
间接拟胆碱药:抑制Ach-E,使Ach水解受到
抑制,增加内源性Ach在突触间隙中的量
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分类
M受体激动剂胆碱酯酶抑制剂
人工合成的
天然生物碱
可逆的
不可逆的
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M样作用:引起心肌收缩力减弱,心率减慢;消化道、呼吸道及其他脏器平滑肌收缩;动脉血管平滑肌松弛,血管舒张,但大剂量又可使静脉血管收缩;腺体分泌增加。
M受体激动剂属于直接作用于胆碱受体的拟胆碱药。
M受体激动剂主要用于手术后腹气涨、尿潴留;降低眼内压,治疗青光眼;大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用,可用于止痛。
一、M受体激动剂muscarinicreceptoragonists
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ACh对所有胆碱能受体部位无选择性,导致产生副作用。
ACh为季铵结构,不易透过生物膜,因此生物利用度极低。
ACh化学稳定性差,在水溶液、胃肠道和血液中均易被水解或胆碱酯酶催化水解,失去活性。
一)人工合成的乙酰胆碱类似物
乙酰胆碱(ACh)
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名称
结构式
临床应用
乙酰胆碱
Acetylcholine
—
醋甲胆碱
Methacholine
口腔粘膜干燥症;支气管哮喘诊断剂
卡巴胆碱
Carbachol
青光眼;缩瞳
***贝胆碱
Bethanechol
腹气胀;尿潴留
方法要点:
亚乙基上增加一个***取代,水解↓。
乙酰基→氨乙酰基,酯基稳定性↑。
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胆碱酯类M受体激动剂的构效关系
五原子规则
氨甲酰基取代使酯键稳定
S-异构体的活性大大高于R-异构体
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