执业兽医资格考试药理学第三节-大环内酯类.ppt

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抗菌谱
抗菌谱和抗菌活性基本相似,主要对需氧G+菌、G-球菌、厌氧球菌及军团菌属、支原体属、衣原体属有良好作用,仅作用于分裂活跃的细菌,属生长期及抑菌剂。
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作用机理
主要作用于细菌50s核糖体亚基,通过阻断转肽作用和/或mRNA位移,而抑制肽链的合成和延长,进而抑制细菌蛋白合成。
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药动学
内服可吸收,体内分布广泛,胆汁浓度高,不易透过血脑屏障。主要从胆汁排出,粪中浓度较高。
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耐药性
细菌对红霉素易产生耐药性,但停药可恢复;本类药物存在不完全交叉耐药性:对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感;对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感;对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药;
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耐药机制:
①改变靶位结构:23S核糖体RNA腺嘌呤***化是最常见的耐药机制;②细菌胞膜对药物的通透性降低:药物渗入菌体内减少;③主动流出增加:细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外;④细菌产生灭活酶:如酯酶、磷酸化酶、糖苷酶等使红霉素失活。
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[临床应用]
、中度的耐药金葡菌感染以及替代青霉素用于革兰阳性菌感染、放线菌病及梅毒等的治疗或用于对青霉素过敏的患者;、弯曲杆菌所致感染、支原体肺炎、沙眼衣原体致婴儿肺炎和结肠炎、白喉带菌者的。
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[不良反应]
:本品刺激性大,口服可引起消化道反应,如恶心、呕吐、上腹部不适及腹泻等;静脉给药可引起血栓性静脉炎;:红霉素酯化物引起肝损害,出现转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等,及时停药可恢复;:口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎。
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红霉素(Erythromycin)
1、理化
在中性或弱碱性溶液中较为稳定,而在酸性条件下不稳定。pH值低于4时迅速破坏,乳糖酸盐专供注射。
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