第二十三章肾素-血管紧张素系统药理
Renin-angiotensin System
内容提要
1. 血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)能阻止血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的生成,主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾病,其主要不良反应是干咳和首剂低血压。
2. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗药选择性阻断AngⅡ和AT1结合,主要用于高血压的治疗,无干咳,不良反应较少。
教学基本要求
掌握血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)的药理作用、临床应用及不良反应。
熟悉常用ACEI和血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的特点。
了解肾素-血管紧张素系统、ACEI的化学结构与分类、ACEI和血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的体内过程。
第一节肾素-血管紧张素系统
肾素-血管紧张素系统
第二节血管紧张素转化酶抑制药
一、血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)研究发展史
1965 Ferreira 腹蛇多肽类***
ACE=激肽酶II
1971 Ondetti 壬肽抗压素iv
1977 Ondetti ACE活性部位模型
1981 卡托普利上市
至今上市>16种在研>80种
第二节血管紧张素转化酶抑制药
二、化学结构和分类
(-SH) :如卡托普利
(-COOH) :如依那普利(前药)
(POO-):如福辛普利(前药)
第二节血管紧张素转化酶抑制药
三、药理作用
第二节血管紧张素转化酶抑制药
四、临床应用
1. 高血压
降压,增加心脑肾血流量
抗心血管重构
降低病死率
2. 充血性心衰
3. 糖尿病性肾病和其他肾病
第二节血管紧张素转化酶抑制药
五、不良反应
1. 咳嗽:刺激性干咳
2. 首剂低血压
3. 高血钾
4. 低血糖
5. 肾功能损伤
6. 妊娠与哺乳
7. 其他:味觉异常,血管神经性水肿,
蛋白尿,皮疹等
第三节血管紧张素Ⅱ受体阻断药
常用药物:***沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦
作用机制:选择性阻断AT1受体
临床应用:联合用药的高血压患者,
重度高血压患者的初期治疗
4. 不良反应:较少,无干咳
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