米格列醇
【药物名称】
中文通用名称:米格列醇
英文通用名称:miglitol
其他名称:奥恬苹、德赛天、米格尼醇、Bayglitol、Diastabol、Glyset、Plumarol。
【临床应用】
单用或与磺酰脲类药合用于非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)。
【药理】
本药为去氧野***霉素衍生物,属第二代α糖苷酶抑制药。本药为小分子化合物,其结构与葡萄糖相似。在食物的消化过程中,α-葡萄糖苷酶(包括麦芽糖酶、异麦芽糖酶、蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶等,主要存在于小肠刷状缘)可以将食物中的多糖及低聚糖水解为单糖(包括葡萄糖)。α糖苷酶抑制药可延缓葡萄糖的生成及吸收,从而缓解糖尿病患者餐后高血糖及其后血糖的急剧变化。有研究认为,本药主要作用于小肠,对结肠内碳水化合物水解影响较小,由未吸收的糖类发酵继发的胃肠道不良反应较阿卡波糖少见。
本药较阿卡波糖更易在小肠吸收,口服给药的吸收程度随剂量增加而降低。口服25mg药物的生物利用度为100%,口服100mg药物的生物利用度约50%-70%,在更高剂量时吸收可达饱和。无论何种剂量,血药浓度达峰时间均为服药后2-3小时。其蛋白结合率低于4%,。较少在体内代谢,主要以原形自尿液排泄(超过95%),剂量超过25mg时,由于吸收不完全,可有少量药物经尿液重吸收。本药消除半衰期为2小时。肾功能不全患者体内会出现蓄积,肌酐清除率小于25ml/min的患者服用25mg,一日3次,比肌酐清除率大于60ml/min的患者的血药浓度高两倍多。
【注意事项】
(1)对本药过敏者。(2)糖尿病***症酸中毒者。(3)炎性肠病、结肠溃疡、不全性肠梗阻、有肠梗阻倾向的患者。(4)慢性肠道疾病伴有明显胃肠功能紊乱或伴有可能进一步加重出现肠胀气情况的患者。
血清肌酸酐浓度高于20mg/L的患者。
儿童不宜使用。
尚无充足资料肯定本药对人类妊娠期可能出现的损害,动物试验研究至今也未显示其有害影响。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。
本药排泄至乳汁中浓度较低,对新生儿几乎没有影响,但仍建议哺乳妇女用药时应暂停哺乳。
(1)定期监测血糖,在开始治疗时,应监测餐后1小时血糖水平。(2)定期监测糖化血红蛋白(HbA1c)。
【不良反应】
胃肠道症状为本药最常见的不良反应。在一项研究中,患者(用量为一次25mg/kg,一日3次)腹痛、腹泻、%、%、%,其中腹痛和腹泻的发生率随持续给药而降低。
在一项研究中,%,且多为一过性。
可见血清铁含量降低,%,大部分为一过性且不伴有血色素降低和其他血液学指标的异常。
[国外不良反应参考]
(1)本药可影响糖原代谢,可能抑制肝糖原分解,空腹用药过量可能发生低血糖。(2)根据本药的作用机制,空腹或餐后单独使用时都不应引起低血糖,但与磺酰脲类药物或胰岛素联用,可能导致血糖浓度进一步降低,增加了发生低血糖症的可能。(3)有研究认为,
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