倍他乐克.doc

酒石酸美托洛尔
【药物名称】
中文通用名称:酒石酸美托洛尔
英文通用名称:Metoprolol Tartrate
其它名称:倍他乐克、伯他乐安、甲氧乙心安、酒石酸美多心安、美多洛尔、美多心安、美他新、美托洛尔、蒙得康、素可丁、托西尔康、Betaloc、Lopreser、Lopresor、Lopressor、Metoprolol、Metoprololum、Seloken、Toprol、Vasocardin
【临床应用】
。本药作为一线用药,可单独或与其它降压药联合应用。
。用于纠正快速室上性心律失常、室性心律失常,特别是与循环儿茶酚***水平增高或心脏对儿茶酚***的敏感性增高有关的心律失常,如运动、情绪紧张、焦虑、心肌梗死早期、洋地黄中毒等引起的心律失常。
、心肌梗死。
。
。
,可减轻心悸、晕厥等症状。
。研究表明,与洋地黄、利尿药和血管紧张素转换酶抑制剂等药物合理联合应用,对提高生存率和降低病死率有一定疗效,但应谨慎使用,从低剂量开始。
【药理】
  本药为选择性β1-肾上腺素受体阻断药,膜稳定作用较弱,无内在拟交感活性,脂溶性中等。较大剂量时心脏选择性逐渐消失,对血管及支气管平滑肌的β2受体也有作用。
抗高血压的机制目前尚未完全阐明,可能通过以下几个方面发挥降压作用:(1)阻断心脏β1受体,降低心排血量。(2)抑制肾素释放,降低血浆肾素浓度。(3)阻断中枢β受体,降低外周交感神经活性。(4)减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。
本药能阻止儿茶酚***对窦房结、心房起搏点及浦肯野纤维4期自发除极,从而降低自律性。还能通过增加K+外流、抑制Na+内流而发挥膜稳定作用,减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度,因而临床可用于治疗心律失常。
本药通过阻滞β受体,使心肌收缩力下降、收缩速度减慢;并通过减慢传导速度,使心脏对运动或应激的反应减弱,从而降低心肌氧耗、增加患者的运动耐量,有效治疗心绞痛。
本药能拮抗儿茶酚***的效应,也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺功能亢进。甲亢的许多症状是由β肾上腺素受体活性过高引起,应用本药后,甲亢症状可得到控制,甲状腺激素的分泌并不减少,但外周组织中甲状腺素(T4)、三碘甲状腺原氨酸(T3)的转变减少,β1和β2受体的活动均处于抑制状态。
  口服吸收迅速完全,吸收率大于95%,生物利用度约50%。,最大作用时间为1-2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的减慢则与血药浓度呈直线关系。本药吸收后迅速进入细胞外组织,能透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。在肝脏广泛代谢,其代谢呈基因多态型。蛋白结合率低(约12%)。半衰期为3-7小时,肾功能不全时半衰期无明显改变。主要以代谢物形式经肾随尿液排出,原形不足5%。能少量分泌入乳汁。本药不能经透析清除。
缓释片峰浓度明显降低,达峰时间延长,谷峰浓度波动减小。口服1-2小时达有效血药浓度,3-4日后达稳态,生物利用度为普通片的96%。
【注意事项】
  (1)对本药过敏者。(2)心源性休克。(3)急性或难治性心力衰竭。(4)严重窦性心动过缓。(5)Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞。(