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药剂科业务学习-质子泵抑制剂PPIs的合理应用.ppt

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文档列表 文档介绍

质子泵抑制剂的合理使用
概述
不同PPIs的比较
PPIs的临床应用
丙谷***
雷尼替丁
哌仑西平
质子泵抑制剂(PPI)
作用于 K+-H+-ATP酶
(质子泵),阻断胃酸分
泌的最后步骤,对基础胃酸和刺激后的胃酸分泌均有很强的抑制作用。
一、作用机制
二、药理作用
1. 抑制胃酸
服药一周均可抑制24h胃酸量的90%
与其他药物抑酸能力的比较
抗酸药:胃内PH大于4时间仅为4小时
H2受体拮抗剂:胃内PH大于4时间为8小时
质子泵抑制剂:胃内PH大于4时间为18小时
2. 抗幽门螺杆菌(HP)作用
直接杀菌作用
通过提高胃内PH而抑制HP的尿素酶分泌,破坏了细菌的生长环境
提高胃内抗生素浓度

逆转HP抑制细胞生长的作用
直接和中性粒细胞结合,抑制其释放氧自由基产物
兰索拉唑可以增加胃粘膜二氧化碳的排泌作用
三、PPI的作用特点
为前体药,在酸性环境中活化
作用靶位呈高度选择性:壁细胞
对分泌膜上的活性质子泵产生不可逆抑制(雷贝拉唑除外)
初期药效逐渐增强,停药后效应仍持续数天
PPIs的活性必须官能团:吡啶环、亚磺酰基和苯并咪唑环
雷贝拉唑是唯一一个部分可逆的PPI,不会发生过度抑酸作用
PPI的分类
第一代
奥美拉唑
兰索拉唑
泮托拉唑
第二代
雷贝拉唑
埃索美拉唑
艾普拉唑
第一代PPIs
优点:第一代PPIs因为经济,费用低,目前已广泛应用于临床
缺点:起效缓慢、生物利用度低、半衰期短效果不持久,夜间酸突破、不稳定性,药物的相互作用及疗效的个体差异等

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