奥克斯都保说明书.doc

【奥克斯都保说明书】
【成份】富马酸福莫特罗Formoterolfumarate
【性状】
。本品为白色或类白色颗粒,装入特制的吸入气流驱动的多剂量粉末吸入器中,轻触后即成粉末输出。
,相当于设定剂量6ug或12ug。赋形剂:含乳糖约450ug/喷。
【用法用量】
吸入给药,剂量应个体化。***常规剂量为1天1或2次,-9ug,早晨和/或晚间给药,有些患者须提高剂量,每日1-2次,1次9-18ug,每天最多可36ug。肝肾功能损害的患者可以使用常规剂量。哮喘夜间发作,可于晚间给药1次。
【药代动力学】
吸收:福莫特罗吸入后吸收迅速,15分钟后达血药峰浓度,在肺沉积试验中,福莫特罗的沉积率可达设定剂量的21-37%。在较高的肺沉积情况下,总的全身利用率达46%。
分布与代谢:福莫特罗与血浆蛋白结合率约为50%。福莫特罗通过直接的葡萄糖醛酸化和氧脱***代谢。
排泄:福莫特罗的大部分剂量经代谢后排出,吸入后,设定剂量的6-10%以原型经尿液排泄。终未半衰期约8小时。
【毒理研究】
在大鼠和犬的毒理学研究中发现,与其它β2受体激动剂一样,高剂量的福莫特罗主要产生心血管毒性作用,包括充血、心动过速、心律失常和心肌损伤。在很高的全身用药量时,雄性大鼠生育能力略有下降。在离体和在体实验中未发现本品有基因毒性。在大鼠和小鼠,良性子宫肌瘤的发病率有少许升高,这被视为搞剂量β2受体激动剂对啮齿类共有的作用。
【FDA妊娠分级】
C级:动物研究证明药物对胎儿有危害性(致畸或胚胎死亡等),或尚无设对照的妊娠妇女研究,或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后,方可使用。
【禁忌】对福莫特罗或吸入乳糖过敏的患者禁用。
【注意事项】
对需要规律性使用β2-激动剂的哮喘病人,应同时规律性的使用适量的抗炎药。即使在使用本品而症状得到改善后,病人仍应继续使用抗炎药。如果症状持续或需增加支气管扩张药剂量以控制症状,这显示哮喘症状加重,需对治疗药作再次调整。治疗不应于哮喘恶化时开始,急性发作时,可使用短效的β2-激动剂。
和所有β2-激动剂一样,甲亢、嗜铬细胞瘤、肥厚性梗阻性心肌病、特发性主动脉瓣膜下狭窄、严重高血压、颈内动脉-后交通动脉瘤、或其他严重的心血管病患者(如心肌缺血、心动过速或严重心衰者)应慎用。
福莫特罗能引起QT间期延长,因此伴有QT间期延长的患者应慎用。
由于β2激动剂影响血糖代谢,用药初期,糖尿病人应注意血糖的控制。β2-激动剂也可能造成低血钾症,哮喘急性发作时,应更加注意,因缺氧会增加此危险性。联合用药也可能增加血钾降低的作用,因此在上述情况下,建议监测血钾浓度。
与其他吸入治疗相似,本品有可能引起罕见的反常的气道痉挛。
肝肾功能不全者:肝肾功能不全对福莫特罗药动学的影响尚不清楚。由于福莫特罗经肝脏代谢,严重肝硬化患者的药物暴露量估计会增加。
本药每喷含乳糖450ug,此剂量即使对乳糖不耐受者也不会引起异常。
对驾驶和操作机械能力的影响:使用本品不影响驾驶与操作机械。
儿童用药:目前尚未有儿童使用本品的经验。
老年患者用药:无需调整剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药:
孕妇使用的临床经验有限