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药剂:药物制剂新技术
第三章药物制剂新技术
第一节包合技术
一、包合技术:指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内,形成包合物的技术。主分子客分子能否稳形成及是否稳定:取决于主、客分子的立体结构和二者极性。包合物的稳定性:取决于两组分间的范德化力。是物理过程,不是化学过程。
二、包合材料:
(一)、环糊精CD:β-CD水中溶解度最小,毒性很低。
(二)、环糊精衍生物:
1、水溶性环糊精衍生物:***、羟丙基、葡萄糖衍生物。
G-β-CD常用,使难溶性药物溶解度增大,促进药物吸收,还作注射剂包合材料。
2、疏水性环糊精衍物物:乙基-β-CD,降低水溶性药物的溶解性,达到缓释作用。
三、包合作用的特点:
1、药物与环糊精组成的包合作用:通常是单分子包合物,
2、摩尔比是1:1 。
3、包合时对药物的要求:原子数大于5(稠环小于5),
4、相对分子质量100―400,
5、溶解度小于10g/L,
6、熔点低于250℃。无机药物大多不宜用CD包合。
7、药物的极性与缔合作用影响包合作用:
4、包合作用具竟争性
四、常用包合技术:
1、饱合水溶液法(重结晶法、共沉淀法)
2、研磨法
3、冷冻干燥法
4、喷雾干燥法
第二节固体分散技术
一、固体分散技术:是固体分散在固体中的新技术,通常是一种难溶性药物以分子,胶态、微晶或无定型状态,分散在另一种水溶性、或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体系。
二、载体材料:吸收速率取决于溶出速率,溶出速率取决于载体材料的特性。
(一)、水溶性载体材料:
1、聚乙二醇PEG: 4000、6000
2、聚维***PVP
3、表面活性剂:Poloxamer188
4、有机酸类
5、糖类和醇类:半乳糖、甘露醇
(二)、难溶性载体材料:
1、纤维素类:EC
2、聚丙烯酸树酯类:Eudragit E、RL、RS
3、其他:胆固醇等
(三)、肠溶性载体材料:
1、纤维素类:CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纤维