[性状]本品为白色或淡黄色粉末或块状物。
[药理毒理]
本品系植物穿心莲提取物-穿心莲内酯经酯化、脱水、成盐精制而成的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐,与穿琥宁在体内活性代谢物为同一物质。穿心莲内酯非临床药理研究表明:
(1)本品对细菌内***引起发热的家兔有较强的解热作用,能促进发热的消退,作用迅速并可维持4小时以上;
(2)本品能对抗由二甲苯或组织***所引起毛细血管壁通透性增高;
(3)本品能缩短戊巴比妥钠引起的小白鼠睡眠潜伏期,延长其睡眠时间,还能加强阈下量的戊巴比妥钠作用,引起小白鼠睡眠,该试验结果提示本品有明显的镇静作用;
(4)本品能明显地促进大白鼠肾上腺皮质功能,增加机体对病原体感染的应急能力;
(5)临床病原学诊断实验和组织培养灭活试验显示本品体外对流感病毒甲Ⅰ型、甲Ⅲ型、肺炎腺病毒(Adv)Ⅲ型、Ⅳ型,肠合胞病毒(Rsv)均有一定灭活作用。
本品静注和腹腔注射LD50分别为600±30mg/kg和675±30mg/kg。给大白鼠腹腔注射本品,剂量分别为36和84mg/kg,每日一次,连续10日,结果在上述剂量下本品对动物生长、食欲、毛色、活动、肝肾功能及主要脏器病理检查等均无明显影响。无其它毒理研究内容。
[药代动力学]
尚无炎琥宁人体药代动力学研究内容。
穿琥宁肌内或静脉给药后,在体内迅速吸收、分布,其吸收相半衰期(t1/2αKa)±,分布相半衰期(t1/2α)±。用药6小时后血药浓度明显下降,其消除相半衰期(t1/2β)±,用药2天后可排出给药量的85%以上。±%,表明肌注后吸收利用完全。
[适应症]
适用于病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染。
[用法用量]
临用前加适量灭菌注射用水溶解。
肌内注射一次40-80mg,一日1-2次;静脉滴注用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖***化钠注射液稀释后静脉滴注,-,一日1-2次给药。小儿酌减或遵医嘱。
[不良反应]
关于炎琥宁临床应用文献报道较少,偶见皮疹等过敏反应。
炎琥宁与穿琥宁在体内活性代谢物为同一物质,文献报道穿琥宁上市后观察到的不良反应有:
。可表现为皮疹、瘙痒、斑丘疹,严重甚至呼吸困难、水肿、过敏性休克,多在首次用药出现;
。恶心、呕吐、腹泻,也有肝功能损害报道;
。可见白细胞减少、血小板减少、紫癜等;
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