克拉霉素片说明书.doc

克拉霉素片说明书
【药品名称】
通用名:克拉霉素片
商品名:
英文名:Clarithromycin Tablets
汉语拼音:Kelameisu Pian
本品主要成分为克拉霉素,其化学名为6-O-***红霉素。
其结构式为:
分子式:C38H69NO13
分子量:
【性状】
本品为白色或类白色片,或包衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【药理毒理】

本品为大环内酯类抗生素,对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。
本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似,但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。
本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结,抑制蛋白合成而产生抑菌作用。

本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外,其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。
生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160 mg/kg/日(以体表面积计,),对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150 mg/kg/日(以体表面积计,),出现胚胎丧失。
动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。
【药代动力学】
口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收,但不影响生物利用度。(Cmax);每12小时口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14—羟基克拉霉素),每12小时口服500mg,~ mg/L,~ mg/L。体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。其主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2b);每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2b)为3~4 小时,其代谢物为 5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2b)~ 小时,其代谢物为 ~ 小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。
【适应症】
适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:
1. 鼻咽感染:扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。
2. 下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
3. 皮肤软组织感染:脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
4. 急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。
5. 也