泛昔洛韦片说明书说明书.doc

泛昔洛韦片说明书
【药品名称】
通用名:泛昔洛韦片
商品名:
英文名:Famciclovir Tablets
汉语拼音:Fanxiluowei Pian
本品主要成分为泛昔洛韦,化学名称为2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯。
其化学结构式:
分子式:C14H19N5O4
分子量:
【性状】
本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后显白色。
【药理毒理】
本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。
作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦,后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示,三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争,抑制HSV-2多聚酶的活性,从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。
长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实,雌性大鼠接受600mg/kg/天(相当于人类推荐剂量500mg,或125mg,),乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后,发现睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未见生殖毒性。
【药代动力学】
本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。,本品的绝对生物利用度为77%±8%。,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)±,±,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)±,血消除半衰期(t1/2β)±。~20mg/L范围内时,喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%。全血/血浆分配比率接近于1。本品口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用,失去活性的代谢物有6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等,%,血或尿中几乎检测不到泛昔洛韦,主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。
【适应症】
用于治疗带状疱疹和原发性***疱疹。
【用法用量】
口服,***,每8小时1次。治疗带状疱疹的疗程为7日,治疗原发性***疱疹的疗程为5天。
肾功能不全患者应根据肾功能状况调整剂量,推荐剂量如下:
肌酐清除率
剂量
≥60ml/分钟
***,每8小时1次
40~59 ml/分钟
***,每12小时1次
20~39 ml/分钟
***,每24小时1次
<20 ml/分钟
***,每48小时1次
【不良反应】
常见不良反应是头痛和恶心,,此外尚可见下列反应:
神经系统:头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等。
消化系统:腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等。
全身反应:疲劳、疼痛、发热、寒颤等
其他反应:皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。
【禁忌症】
对本品及喷昔