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硫酸吗啡片说明书
【药品名称】
通用名:硫酸吗啡片
曾用名:
商品名:
英文名:Morphine Sulfate Tablets
汉语拼音:Liusuan Mafei Pian
本品主要成分及其化学名称为:17-***-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇硫酸盐五水合物。
其结构式为:

分子式:(C17H19NO3)2·H2SO4·5H2O
分子量:
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
本品为纯粹的阿片受体激动剂,有强大的镇痛作用,同时也有明显的镇静作用,并有镇咳作用(因其可致成瘾而不用于临床)。对呼吸中枢有抑制作用,使其对二氧化碳张力的反应性降低,过量可致呼吸衰竭而死亡。本品兴奋平滑肌,增加肠道平滑肌张力引起便秘,并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周血管扩张,尚有缩瞳、镇吐等作用(因其可致成瘾而不用于临床)。
阿片类药物的镇痛机制尚不完全清楚,实验证明采用离子导入吗啡于脊髓胶质区,可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电,但不影响其他感觉神经传递。按阿片受体激动后产生的不同效应分型,吗啡可激动μ、κ及δ型受体,故产生镇痛、呼吸抑制、欣快成瘾。阿片类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴***及P物质等神经递质的释放减少,,提示阿片类药物的作用与cAMP有一定关系。
急性毒性LD50(mg/kg):大鼠,口服905;皮下700;腹腔920;静脉237。
【药代动力学】
本品口服后自胃肠道吸收,但经过肝脏时可迅速为肝微粒体酶代谢,故血药浓度不高。吸收后可分布至肺、肝、脾、肾等各组织。***中仅有少量吗啡透过血、脑脊液屏障,但已能产生高效的镇痛作用。可通过胎盘到达胎儿体内。消除T
1/2 ~3小时,蛋白结合率26%~36%。1次给药镇痛作用维持4~6小时。本品主要在肝脏代谢,60%~70%在肝内与葡萄糖醛酸结合,10%脱***成去***吗啡,20%为游离型。主要经肾脏排出,少量经胆汁和乳汁排出。
【适应症】
本品为强效镇痛药,适用于其他镇痛药无效的急性锐痛,如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛。心肌梗死而血压尚正常者,应用本品可使病人镇静,并减轻心脏负担。应用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解。麻醉和手术前给药可保持病人宁静进入嗜睡。因本品对平滑肌的兴奋作用较强,故不能单独用于内脏绞痛(如胆、肾绞痛等),而应与阿托品等有效的解痉药合用。
根据世界卫生组织和国家药品监督管理局提出的癌痛治疗三阶梯方案的要求,吗啡是治疗重度癌痛的代表性药物。
【用法用量】
口服。常用量:一次5~15mg。一日15~60mg。极量:一次30mg,一日100mg。
对于重度癌痛病人,应按时口服,个体化给药,逐渐增量,以充分缓解癌痛。首次剂量范围可较大,每日3~6次,临睡前一次剂量可加倍。
【不良反应】
~5天即产生耐药性,1周以上可成瘾,需慎用。但对于晚期中重度癌痛病人,如果治疗适当,少见依赖及成瘾现象。
2. 恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等。偶见瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应。
,呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、