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肾上腺皮质激素类药.ppt

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第28章肾上腺皮质激素类药
学****目标
1、掌握糖皮质激素类药的作用、用途、不良反应。
2、熟悉糖皮质激素类药的药品名称、作用机制、禁忌症、用药方法。3了解糖皮质激素的体内过程、抗炎机制;盐皮质激素的作用、用途;促皮质素及皮质激素抑制药。
重点、难点
1、重点内容是糖皮质激素的作用、用途、不良反应。
2、难点是糖皮质的抗炎机制。
一概述
肾上腺皮质激素分为糖皮质激素,盐皮质激素和性激素三类,主要为糖皮质激素和盐皮质激素。
球状带 15
束状带78
网状带7
盐皮质激素:醛固***、去氧皮质***
糖皮质激素:氢化可的松、可的松
性激素
肾上腺皮质分泌的激素
内
外
1. C3***基、 C4~5双键、C20羰基—共同特点
-OH,C11上有=O或-OH,对糖代谢强,对水盐代谢弱,显著抗炎作用,又称为甾体抗炎药
-OH,C11上无=O或有O与C18相联,对水盐代谢强
结构特点
下丘脑
腺垂体
肾上腺皮质
糖皮质激素分泌的调节
CRH
ACTH
短
反
馈
长
反
馈
(-)
(-)
(-)
肾上腺皮质激素
短效:氢化可的松、可的松
中效:泼尼松、泼尼松龙、曲安西龙
长效:倍他米松、地塞米松(抗炎最强)

构效关系
A
B
C
O
OH
20 c o
21 CH2OH
R
3
4
5
17
11
化学结构与构效关系
18
%+皮质激素转运蛋白(CBG)结合
10%+白蛋白结合
肝功能不良时CBG减少,游离型GCs增多
:可的松氢化可的松
泼尼松泼尼松龙
严重肝功能不全宜用氢化可的松或泼尼松龙
生物半衰期长
三糖皮质激素的体内过程

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