药理学教案.doc

第一篇总论


第二章药物对机体的作用----药效学
【目的要求】
。
掌握药物作用的量效关系。
熟悉药物作用机制。了解构效关系。
掌握药物与受体相互作用的相关概念。了解受体类型及第二信使。
【教学内容】
第一节药物的基本作用
一,药物作用的性质和方式
(一)药物作用的性质
药物作用(drug action)是指药物对机体细胞的间的初始作用,是动因,是分子反应机制。
药理效应(pharmacological effect)是机体器官原有功能水平的改变,是药物作用的结果。功能提高称兴奋(exicitation);功能降低成为抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)
(二)药物作用的方式
局部作用
全身作用
二,药物作用的选择性和两重性
(一)药物作用的选择性
药物作用的选择性(selectivity)在一定的剂量下,药物对不同的组织器官作用的差异性。
药物作用的特异性取决于药物的化学结构,这就是构效关系。
(二)药物作用的两重性
1, 治疗作用
治疗作用(therapeutic effects)是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。
(1)对因治疗(etiological treatment)用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病,成对因治疗,或称治本。
(2)对症治疗(symptomatic treatment)用药目的在于改善症状,称对症治疗,或称治标。
(3)补充治疗(supplementary therapy)也称替代疗法(replacement therapy)用药的目的在于补充营养物质或内源性活性物质的不足。
2, 不良反应
不良反应(adverse reactions, ADR):凡不符和用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应。
(1)副作用(side reaction)在治疗剂量下,药物产生的与治疗目的无关的其他效应。
(2)毒性反应(toxic reaction)药物剂量过大或药物在体内蓄积过多发生的危害性反应。急性毒性(acute toxication)、慢性毒性(chronic toxication)和特殊毒性如
致癌(carcinogenesis)、致畸(teratogenesis)、致突变(mutagenesis)等。
(3)变态反应(allergic reaction, hypersensitive reaction,过敏反应)药物产生的病理性免疫反应。
(4)继发性反应(secondery reaction):由药物的治疗作用引起的不良后果.
(5)后遗效应(after effect, residual effect)停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
(6)致畸作用(teratogenesis): 指某些药物可影响胚胎正常发育。
(7)停药反应(withdrawal reaction, rebound, 反跳) 突然停药原有的疾病加剧。
(8)特异质反应(idiosyncrasy)少数特异体质病人对某些药物产生的特殊反应。
第二节受体理论
一,受体基本概念
(receptor)是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白成分,能识别周围环境中的某些物质,并与之结合,并通过中介的信息转导与放大系统触发生理反应或药理效应。

(1)饱和性(saturability)
(2)特异性(specificity)
(3)可逆性(reversibility)
〔R〕+ 〔L〕≒〔RL〕→效应
〔E〕+ 〔S〕≒〔ES〕≒〔ES〕’→ E + 代谢物质
(4)高亲和力(high affinity)
(5)多样性(multiple-variation)
配体(ligand)能与药物特异性结合的物质(如神经递质、激素、自体活性物质或药物)。
三,受体类型和调节
(一)受体类型
(ligand-gated channel receptors ,receptors containing ion channel)
N, GABA 受体等属门控离子通道型受体。
(G protein coupling receptor)
Gs, Si, Gt(transducin), Go
α,β, D ,5-HT, M, 阿片, 嘌呤, PG 等受体属G蛋白偶联受体。
(tyrosine kinase activity receptor)
胰岛素(insulin)、上皮细胞生长因子(epidermal growth facto