进口洛赛克说明书.docx

【药品名称】
通用名:奥美拉唑镁肠溶片
商品名:洛赛克 mups / losec mups
【主要成分】
本品主要成份为奥美拉唑镁。
【性状】
本品为双面凸的椭圆形肠溶片,一面刻有“ 10mg”或“ 20mg”字样,每片含奥美拉唑镁
分别为  毫克和  毫克的肠溶衣微丸,相当于奥美拉唑 10 毫克和 20 毫克。
剂型特性:奥美拉唑在酸性环境中不稳定,因此口服剂型由肠溶衣微丸组成。肠溶衣微
丸非常小,每片 20 毫克口服片剂中大约含 1000 个肠溶衣微丸。
【药理毒理】
奥美拉唑为一种取代的苯并咪唑化合物,是一对活性旋光对映体的消旋物。奥美拉唑通
过特殊机制作用于壁细胞中的质子泵而减少胃酸分泌,此作用是可逆的。奥美拉唑是一种弱
碱,在壁细胞的酸性环境中被浓缩并转化为活性形式, 抑制胃液中产生盐酸的最后环节: h+,
k+-atp 酶,该抑制作用呈剂量依赖性,对基础及刺激后的胃酸分泌都有作用,而与刺激物类
型无关。 奥美拉唑对胆碱能及组***受体无作用。 和 h2 受体阻滞剂相似, 奥美拉唑降低胃内酸
度,从而使胃泌索呈与酸度降低成比例的增加,胃泌素的增加是可逆的。
除了对胃酸分泌的作用外,尚未观察到奥美拉唑的其它有临床意义的药效学作用。对胃
酸分泌的作用与血药浓度一时间曲线下面积 ( auc)直接相关, 但与给定时间的实际血药浓度
无关。口服本品 20 毫克, 2 小时内胃酸分泌即减少。每日一次,连续服用三至五天即可获得
最大作用。对于十二指肠溃疡的患者, 24 小时胃内酸度平均降低大约 80%;给药后 24 小时,
五肽胃泌素刺激后的胃酸生成减少约 70%。奥美拉唑抑制胃酸分泌的持续时间较长,胃酸分
泌在停止用药后 5 天可恢复正常。每天一片( 20 毫克),第一天即可缓解症状,二周内可治
愈大多数十二指肠溃疡,而胃溃疡及反流性食管炎患者的治愈则需四周。
奥美拉唑可增加一些抗生素对幽门螺杆菌的抗菌作用。
【药代动力学】
吸收
奥美拉唑在小肠吸收,通常在 3~ 6 小时内被完全吸收。反复给药后的生物利用度约为
60%。同时摄入食物对其生物利用无影响。奥美拉唑的血浆蛋白结合率约为 95%,表观分布容
积为  。
代谢
奥美拉唑主要是在肝内完全代谢, 主要经 cyp2c19 和 cyp3a4 酶催化代谢。 其代谢产物是
砜、硫化物及羟基奥美拉唑,这些产物对胃酸分泌无明显作用。总血浆清除率为  ~
。奥美拉唑可抑制 cyp2c19 对其自身的催化代谢作用,因此,多剂量治疗时奥美
拉唑的生物利用度比单剂量增加约 50%。
排泄
奥美拉唑多剂量给药后的血浆消除半衰期约为 40 分钟( 30~ 90 分钟)。大约 80%的代谢
物从尿中排出,其余从粪便排出。
患者因素
寞美拉唑的生物利用度在老年患者或肾功能低下的患者中无明显改变,在肝功能损害的
患者中升高,但这些患者的清除率都明显下降。
规格:以 c17h19n3o3s 计( 1) 10 毫克;( 2) 20 毫克
【适应证】
治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎;与抗生素联合用药,治疗幽门螺杆菌引起
的十二指肠溃疡;治疗非甾体类抗炎药相关的消化性溃疡或胃十二指肠糜烂;预