尼可刹米注射液说明书.doc

尼可刹米用于中枢性呼吸及循环衰竭、***、其他中枢抑制药的中毒急救。
基本信息
【药品名称】尼可刹米
  
尼可刹米
【英文/拉丁名称】Nikethamide
【别名】可拉明,尼可拉明,二乙烟酰***,烟酰乙***
【分子式】C10H14ON2
【来源与标准】尼可刹米为N,N-二乙基-3- 吡啶甲酰***。含C10H14N2O %(g/g)
【制剂/规格】1、注射液:、、。2、溶液:25%50ml、25%100ml。
【类别】中枢***。
【贮藏】遮光,密封保存。
性状特征
尼可刹米为无色或淡黄色的澄明油状液体,放置冷处,即成结晶;有轻微的特臭,味苦,有引湿性。本品能与水、乙醇、***仿或***任意混合。相对密度本品的相对密度在25℃~。凝点本品的凝点为22~24℃。折光率本品的折光率在25℃~。
检查
,加水溶解并稀释至20ml,依法测定(附录Ⅵ H) , ~ 。
,加水溶解并稀释至10ml,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1 号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色1 号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。
,加水5ml 与高锰酸钾滴定液() ,摇匀,粉红色在2 分钟内不得消失。
,加二硫化碳5ml ,立即摇匀观察,溶液应澄清。
鉴别
(1) 取本品10滴,加氢氧化钠试液3ml ,加热,即发生二乙***的臭气,能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。
(2) 取本品1 滴,加水50ml,摇匀,分取2ml ,加溴化***试液2ml %苯***溶液3ml ,摇匀,溶液渐显黄色。
(3) 取本品2 滴,加水1ml ,摇匀,加硫酸铜试液2 滴与硫***酸铵试液3 滴,即生成草绿色沉淀。
含量测定
,精密称定,加冰醋酸10ml与结晶紫指示液1 滴,用高***酸滴定液()滴定,至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。
每1ml 的高***酸滴定液() 的C10H14N2O 。
药学原理
药动学: 口服或注射均易吸收。作用时间短暂,1次静注仅维持5-10min,可能因药物再分布到全身组织。在体内部分转变为烟酰***,再***化后经尿排出。
作用机制:尼可刹米主要直接兴奋延髓呼吸中枢,也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢,可提高呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸加深加快。选择性较高,对大脑和脊髓的兴奋作用较弱,比其他中枢***安全,不易引起惊厥。对血管运动中枢也有较弱的兴奋作用。
功能主治
选择性地兴奋延髓呼吸中枢,也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快。对血管运动中枢有微弱兴奋作用。一次静注作用维持5~10分钟。用于中枢性呼吸及循环衰竭、***及其它中枢抑制药的中毒。对阿片类药物中毒的解救效力较成四氮好,对吸入***中毒次之,对巴比妥类药中毒的解救不如印防己毒及戊四氮。口服、注射吸收好。