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氢***噻嗪
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氢***噻嗪为利尿药、抗高血压药。主要适用于心原性水肿、肝原性水肿和肾性水肿:如肾病综合征、急性肾小球肾炎、慢性肾功能衰竭以及肾上腺皮质激素与雌激素过多引起的水肿;高血压;尿崩症。长期应用时宜适当补充钾盐。
1药品概述
中文名称:氢***噻嗪
化学名:6-***-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰***-1,1-二氧化物
拼音名:qīng lǜ saì qín
英文名:HYDROCHLOROTHIAZIDE
CAS No.:58-93-5 结构式:
分子式:C7H8ClN3O4S2
分子量:
规格:⑴10mg ⑵25mg
别名:双氢***噻嗪,双氢克尿塞,双氢***消疾,DCT(DHCT),噢列特(Oretic),Richlyn,Dichlotride,Esidrix,Hydrodiuril。
类别:利尿药、抗高血压药。
剂量:口服,一次25~100mg。
制剂:①片剂:25mg、50mg、100mg。②溶液剂:50mg/5ml。
性状:该品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。该品在***中溶解,在乙醇中微溶,在水、***仿或***中不溶;在氢氧化钠溶液中溶解。
熔点:该品的熔点为265~273℃,熔融时同时分解。
2安全术语
S22:Do not inhale dust.;
S24/25:Avoid contact with skin and eyes.;
3药物分析
  氢***噻嗪
方法名称:
氢***噻嗪的测定—中和滴定法
应用范围:
该方法采用滴定法测定氢***噻嗪的含量。
该方法适用于氢***噻嗪的含量测定。
方法原理:
供试品加二***甲酰***溶解后,加偶氮紫指示液,在氮气流中,用甲醇钠滴定液()滴定至溶液恰显蓝色。读出甲醇钠滴定液使用量,并将滴定结果用空白试验校正。
试剂:
⒈水(新沸放置至室温)
⒉甲醇钠滴定液()
⒊偶氮紫指示液
⒋无水甲醇
⒌基准苯甲酸
⒍二***甲酰***
仪器设备:
试样制备:
⒈甲醇钠滴定液()
配制:取无水甲醇(%以下)150mL,置于冰水冷却的容器中,,使完全溶解后,加无水苯(%以下)适量,使成1000mL,摇匀。
标定:,精密称定,加无水甲醇15mL使溶解,加无水苯5mL与1%麝香草酚蓝的无水甲醇溶液1滴,用本液滴定至蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL的甲醇钠滴定液()。根据本液的消耗量与苯甲酸的取用量,算出本液的浓度,即得。
本液标定时应注意防止二氧化碳的干扰和溶剂的挥发,每次临用前均应重新标定。
贮藏:置密闭的附有滴定装置的容器内,避免与空气中的二氧化碳及湿气接触。
⒉偶氮紫指示液
,加二***甲酰***100mL使溶解,即得。
操作步骤:
,加二***甲酰***40mL,加偶氮紫指示液3滴,用甲醇钠滴定液()滴定至溶液恰显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。记录消耗甲醇钠滴定液的体积数(mL),每1mL甲醇钠滴定液()。
注1:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。[1]
4药理毒理
对水、电解质排泄的影响
  氢***噻嗪
①利尿作用,尿钠、钾、***、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对***化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。
②降压作用。除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加
胃肠道对Na+的排泄。
对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响
由于肾小管对水、Na+重吸收减少,肾小管内压力升高,以及流经远曲小管的水和Na+ 增多,刺激致密斑通过管-球反射,使肾内肾素、血管紧张素分泌增加,引起肾血管收缩,肾血流量下降,肾小球入球和出球小动脉收缩,肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降,以及对亨氏袢无作用,是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。
5药动力学
口服吸收迅速但不完全[2],生物利用度为60%~80%,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时