鹅去氧胆酸胶囊说明书.doc

【药品名称】
通用名:鹅去氧胆酸胶囊
英文名:Chenodeoxycholic Acid Capsule
汉语拼音:e qu yang dan suan jiao nang
主要成分及其化学名称:鹅去氧胆酸,化学名3α,7α-二羟基-5β-胆烷酸
结构式:
分子式:C24H40O4
分子量:
【性状】
【药理毒理】鹅去氧胆酸(CDCA)主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度,绝大多数患者服用CDCA后(当CDCA占胆汁中胆盐的70%时),脂类恢复微胶粒状态,胆固醇就处于不饱和状态,从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制胆固醇的合成,并增加胆石症患者胆汁的分泌,但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。
【药代动力学】临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解,无论空腹或与食物同服,500~750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合,外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收,形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除,首过效应为62%。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合,分泌于胆汁中,结合型的CDCA可重吸收,也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离,进到新摄入的胆汁酸池中,未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸(UDCA),但大部分经大肠菌丛进行7α-脱羟分解后变成石胆酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代谢产物,正常人体约有1/5经回肠末端和结肠吸收,剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化,使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收,随粪便排出,故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄。
【适应症】用于胆固醇性胆结石症,对胆色素性结石和混合性结石也有一定疗效。
【用法用量】口服,根据病情调整,一般为按体重每日12~15mg/kg,分早晚两次,与进餐或牛奶同服;肥胖者应稍增量,可达每日18~20mg/kg,疗程6~24个月。
【不良反应】
最常见的副作用为腹泻(30%~50%),表现为下腹痉挛痛,随之出现水样便,与剂量有关,减量后即消失,大多数病人如逐渐增加剂量是可以耐受的。
少数病人(30%)可有短暂可逆的AST(SGOT)升高。
部分病人可出现皮肤瘙痒、头晕、恶心、腹胀。
【禁忌症】孕妇、肠炎、肝病患者忌用。
【注意事项】
胆囊无功能时慎用本品。
本品作溶石治疗需要一定时期,故应在胆石症静止期使用,而不宜用于经常有胆道炎或近期发生过并发症如胰腺炎或胆囊炎者。
有慢性肝病、肝肾功能不正常、消化性溃疡、炎性肠道疾病、未控制的高血压、冠状动脉硬化症、病理性肥胖,以及近期用过肝脏毒性药物等,均不宜应用本品。
本品服用期较长,一般需半年甚至一年以上,才能起到溶解胆石的作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】有研究表明本品对罗猴的胎仔有潜在肝脏毒性,故孕妇应避免应用,且妊娠可增加胆汁饱和度和成石性,会影响疗效。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
避孕药可增加胆汁饱和度,用本品治疗时应尽量采取其它节育措施以免影响疗效。
考来烯***(Cholestyramine,消胆***)、考来替泊(Colestipol,降胆宁)和含铝制酸剂都能与CDC