乳腺癌内分泌治疗药物及最新进展汇报ppt课件.ppt

乳腺癌内分泌治疗药物及最新进展汇报1内分泌治疗是乳腺癌主要全身治疗手段之一。早在十九世纪末,人们已经开始应用双侧卵巢切除治疗绝经前晚期乳腺癌。二十世纪七十年代,三苯氧***的问世成为乳腺癌内分泌药物治疗新的里程碑,九十年代第三代芳香化酶抑制剂的问世则使乳腺癌内分泌治疗进入了一个新时代。乳癌内分泌治疗指南解读3乳腺癌内分泌治疗基本药物乳癌内分泌治疗药物有抗雌激素、芳香化酶抑制剂(Aromataseinhibitors,AI)、促黄体生成素释放激素类似物(LHRHa)、雌/雄激素类和孕激素。41、抗雌激素,与雌激素受体(ER)结合,阻断雌激素对受体的作用。最常用的是三苯氧***(TAM),可以用于复发转移乳癌的解救治疗、术后辅助治疗和高危健康妇女预防乳癌。52、芳香化酶抑制剂,通过抑制芳香化酶的活性,阻断卵巢以外的组织雄烯二***及睾***经芳香化作用转化成雌激素,达到抑制乳癌细胞生长,治疗肿瘤的目的。芳香化酶抑制剂(Aromataseinhibitors,AI)适用于绝经后,6据作用机制不同分为两类:①非甾体类药物,通过与亚铁血红素中的铁原子结合,和内源性底物竞争芳香化酶的活性位点,从而可逆性地抑制酶的活性。有第一代的氨基导眠能(AG)、第二代的fadrozole、第三代的瑞宁得(阿那曲唑)和弗隆(来曲唑)。7甾体类药物,与芳香化酶内源性作用底物雄烯二***和睾***结构相似,可作为假底物竞争占领酶的活性位点,并以共价键形式与其不可逆结合,形成中间产物,引起永久性的酶灭活,从而抑制雌激素的合成,有第一代的Testolactone、第二代的兰他隆(福美司坦)、第三代的阿诺新(依西美坦)。83、LH-RH类似物,通过负反馈作用下丘脑,抑制下丘脑产生促性腺激素释放激素(GnRH/LH-RH);同时还能竞争性地与垂体细胞膜上的GnRH受体或LHRH受体结合,阻止垂体产生FSH和LH,从而减少卵巢分泌雌激素。代表药为Zoladex(诺雷德),可以代替卵巢切除术,治疗绝经前复发转移乳癌。94、孕激素,通过改变身体内分泌环境,经负反馈作用抑制垂体产生LH和ACTH,或通过孕激素受体作用乳癌细胞。常用的有甲孕***(MPA)和甲地孕***(MA)。10