拉呋替丁片说明书.doc

【药品名称】拉呋替丁片【商品名】诺非【英文名】ablets【汉语拼音】LafutidingPian【主要成分】本品主要成份为拉呋替丁,其化学名称为:(±)-2-(2-呋喃***亚磺酰基]-N-[4-[4-(哌啶***)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰***。【化学结构式】【分子式】C22H29N3O4S【分子量】【性状】本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。【药理毒理】药理作用拉呋替丁为H2受体阻滞药。可持续地抑制胃酸分泌;作用于胃粘膜辣椒素敏感的传入神经元,发挥胃粘膜保护、促进粘膜修复、增加胃粘膜血流量及增加粘液分泌的作用。毒理研究遗传毒性:细菌诱变性实验、小鼠微核试验结果阴性。加入代谢活化系统时,哺乳动物培养细胞试验结果阳性。人淋巴细胞试验结果为可疑阳性。生殖毒性:(1)大鼠妊娠前及妊娠早期给药:对动物交配、受孕能力及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代无毒性反应剂量(NOAEL)为100mg/kg/天,生殖能力NOAEL为300mg/kg/天,对子代NOAEL为300mg/kg/天。(2)大鼠和家兔胚胎器官形成期给药:未发现对分娩、哺育有影响及对胎仔的致畸性。拉呋替丁对亲代大鼠NOAEL为100mg/kg/天,生殖能力NOAEL为1000mg/kg/天,对子代NOAEL为1000mg/kg/天。拉呋替丁对亲代家兔NOAEL为30mg/kg/天,生殖能力NOAEL为300mg/kg/天,对子代NOAEL为300mg/kg/天。(3)大鼠围产期给药:对母鼠分娩、哺育及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代大鼠NOAEL为100mg/kg/天,生殖能力NOAEL为300mg/kg/天,对子代NOAEL为300mg/kg/天。致癌性:小鼠78周,大鼠104周致癌试验结果为阴性。【药代动力学】健康男性志愿者空腹单次口服拉呋替丁10mg时,±、Cmax为174±20ng/mL,T1/±、AUC0-24hr为793±85ng·hr/mL。进食状态下的Tmax明显延长,但进食对Cmax、AUC和生物利用度没有影响。空腹时口服拉呋替丁10mg,给药24小时内原形药物、代谢物M-4、M-7)及M-±%、±%、±%±%,人尿中总排泄率为给药量的20%。体外研究中,拉呋替丁主要通过细胞色素P450同功酶代谢,代谢物M-4及M-9的生成与CYP3A4的参与有关,代谢物M-7的生成与CYP3A4和CYP2D6的参与有关。在浓度为3ug/mL时,±%。特殊人群:高龄者:对于高龄者,肾功能正常者(±)与肾功能减低倾向者(Cr20~60mL/min,±)比较,血中浓度变化无差异。透析患者:透析患者与健康***比较,其非透析时血中原形药物Cmax升高2倍,T1/2约延长2倍,AUC增加3倍。经血液透析,拉呋替丁被清除7~18%。儿童:尚未进行药代动力学的研究。【适应症】用于胃溃疡和十二指肠溃疡。【用法用量】***口服,一次10mg(1片),一日2次。餐后或睡前服用。【不良反应】据日本报道,在1287例研究中,%(32例)。主要不良反应为便秘(