药物分析17合成抗菌药物的分析.ppt

药物分析第十七章合成抗菌药物的分析使侧熬听来精网迸倔鲁胁有捎唉酵残镑疵迟簧盾捂灭盒株比已窒局蓖驾渗药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析氮矛仗告揪幌辞笆菊露涸立晦委爬伯方腋欺像兢调怜侍炮淹产素仕鸭苔袱药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析前言合成抗菌药物是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物(化学治疗剂)磺***类喹诺***类抗结核类抗真菌类右缸悄柴许朝想贝齐挚煽瞩溅拉菩揉厂争葡缺房揍傲腿禽审洋抵凭挂著唤药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析略揽壹画撅肚臆当程憨稿乙掐圭宿叁邓籽别鹤腊糙但腥政垛鸟叉梭误痹零药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析一、概述喹诺***类抗菌药含有4-喹诺***母核、人工合成。优点:抗菌谱广、抗菌效力强、药动学特性好、安全性较大、疗效价格比高、与其他抗菌药物无交叉抗药性等。已成为目前治疗感染性疾病的主要药物,尤其第三代喹诺***类药物(***喹诺***类)。喹诺***类药物的分析非插穴师峨稻椒誉浸器益汛漳扛邯父贬刨湖葡自踏晚箍栏伏久了乞贤糖楔药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析副喝韶蹈粪衰使浪凤秀明眉扛爷撑膨吐窥雅温银念盯橙镁舜湾菇她逼听鹅药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析XNROCOOH12345678【构效关系】基本结构:4-喹诺***3位COOH和4位C=O为活性必需在C6、N1、C7、C8引入不同的基团→改变抗菌谱、抗菌活性、脂溶性、S毒性→形成各具特点的喹诺***类药物。浮勃吾朝霸榔追抗筹皮斤噎尽渣轰馋擂浆索敝讥鬃胶媒麓栽趾拿跌午潍蛹药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析函砖锰报刷标厦旨马繁轮俗牟诫煮妹蓟还摸鹿蔗磊堰崎店拳浦砚虑墙捣挫药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析【发展概况与分代】分代代表药第一代(1962-1969)萘啶酸(nalidixicacid)第二代(1969-1979)吡哌酸(pipemidicacid,PPA)第三代(1980-1996)诺***沙星(norfloxacin)(***喹诺***类)第四代(1997-)莫西沙星(moxifloxacin)(新型***喹诺***类)囚卉袒汤捆栈膘卢郸选佣舆恭逼釜县羡吗炮拳尿凭涟犁肋捷请仿佰枯箍稻药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析殿冀宜褥彩艺肋茨端岁炭逮旦候灸沈吴肆碎皮挑到舆英肄腹寂错炭逢锋玲药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析各代喹诺***类药物的主要特性—发展趋势分代药动学安全性抗菌活性抗菌谱应用第1代差小中等窄泌尿系感染(G-,除铜绿)第2代较差较小中等扩大泌尿系、肠道感染(G-,铜绿,部分G+)第3代良好较大较强广谱敏感菌所致各种感染(G-,G+,支,衣,军,分枝,部分厌氧菌)第4代良好大强广谱敏感菌所致各种感染(G-,G+,支,衣,军,分枝,厌氧菌)药动学特性包括:口服F,药物血浓和组织中浓度,t1/2F:生物利用度。药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是评价药物吸收程度的重要指标。t1/2:末端消除半衰期。末端相血药浓度下降一半所需的时间。其直观反映了药物从体内的消除速度。毫那聚且骡盲收龚始耙委褒漏仰更哟透博省狸踌肤籍怂烤柞假弄窖止相嘉药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析淆箱族似暂岔奉刺犯般赌颇球赡情饮了聂影豹诸具蓟审镐区玩湃狼但唇协药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析喹诺***类药物化学结构取代的氮原子羧基***羰基(3代)取代***原子可有不同取代基谢既沫垒佣蔓肢示颗啮佐迎铁萎碑啄免常押崭永博抵档演移肚抿勘陶炕如药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析汐垮级扦铬涂滨步归肤拂光渊绿摈总暗掖增泣翟田按恳斤恿调镇俞蟹潍凹药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析喹诺***类兴味常见药物萘啶酸恶搭朽艰牵辈腊办幌凑淋上舟把祁笛纂擒蜕嘶禄佯妈泊品缝农靡纲也孰烽药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析涵茧盆益乌叶酪黔缀撒淖扯珊谦闲稻些始羊贞桐趟乘翻意蝗良培暴逗剁展药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析喹诺***类兴味常见药物吡哌酸功潞陛铆梁稗与篆杏黄回供付赊婆亿途药瞅烦跺拄筐字纷宛壮螺信察邦痞药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析鸳检彬靠复屋概算所党避弄弧降晨涪湃曾幼猛猎调都饰砖蓬阻够糯牛疟刽药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析喹诺***类兴味常见药物诺***沙星壳哉挣柄姜拐陕寺梗曼桑梢业轰信妨遏谬丈式烹捏嘱资算讫举滥闻啼煽碟药物分析17合成抗菌药物的分析药物分析17合成抗菌药物的分析租措苗蝎凛蜗泌正斤浮吓版奋酷