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药物设计课件药物设计原理和方法4.ppt

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-CH=与-N=的变换,广泛应用于新药设计中。奶催添镇站娩设厕蛋蛛奔怯昏矾捌苫吩稚佩牟骨肥鸵坎风坤巳拇艺均***,得化合物(2)是体内胆固醇生物合成的强效抑制剂。(3)、去甲替林(4)和普罗替林(5)是三环类抗精神病药,相互之间是三价原子等排变换。,其中苯环与吡啶环变换更为常见。用吡啶环替换苯环,可增加分子的极性和成盐。***(7)、曲吡那敏(8)、美沙吡林(9)均是H1受体拮抗剂。***沙星和伊诺沙星也是环中-CH=与-N=的变换,二者均保持较高抗菌活性。:季碳和季硅原子、季铵、季磷、季***离子等,其中最常见于季碳原子替代季氮离子。肉碱酰基转移酶(CAT)抑制剂有望用于治疗糖尿病。将肉碱(10)的羟基用氨基置换得化合物(11),再进一步用叔丁基替代三甲铵基得(12),均对CAT有抑制作用。。为了维持两个酚基和两个乙基在空间适宜的配置,以便与雌激素受体结合,已烯雌酚分子中间的反式双键是非常重要的。屉窒搓牢标胆本腐榆英翰典汗裁仰衔拢凑搽隅态咒招第搐胳拯嫌史格停诗药物设计课件药物设计原理和方法4药物设计课件药物设计原理和方法4

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