哌拉西林他唑巴坦说明书.docx

1药品名称通用名:注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠曾用名:商品名:英文名:PiperacillinSodiumandTazobactamSodiumforInjection汉语拼音:ZhusheyongPailaxiLinnaTazuobatanna本品为复方制剂,其组分为哌拉西林钠和他唑巴坦钠。2性状本品为白色粉末或类白色疏松块状物或粉末,无臭,味苦,极具引湿性。3药理毒理哌拉西林为半合成青霉素类抗生素,他唑巴坦为β内酰***酶抑制药。本品对哌拉西林敏感的细菌和产β内酰***酶耐哌拉西林的下列细菌有抗菌作用:革兰阴性菌:大多数质粒介导的产和不产β内酰***酶的下列细菌:大肠埃希菌、克雷伯菌属(催产克雷伯菌、肺炎克雷伯菌)、变形杆菌属(奇异变形杆菌、普通变形杆菌)、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、莫根杆菌属、嗜血杆菌属(流感和副流感嗜血杆菌)、多杀巴杆菌、耶尔森菌属、弯曲菌属、***加特纳菌。染色体介导的产和不产β内酰***酶的下列细菌:弗劳地枸橼酸茵、产异枸橼酸菌、普鲁威登斯菌属、莫根杆菌、沙雷菌属(粘质沙雷菌、液压沙雷菌)、铜绿假单胞菌和其他假单胞菌属(洋葱假单胞菌、荧光假单胞菌、嗜麦芽假单胞菌)、不动杆菌属。革兰阳性菌:产和不产β内酰***酶的下列细菌:链球菌属(肺炎链球菌、生脓链球菌、牛链球菌、无乳链球菌、绿色链球菌、C族和G族链球菌)、肠球菌属(粪肠球菌、屎肠球菌)、金黄色葡萄球菌(不包括MRSA)、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌(凝固酶阴性葡萄球菌)、棒状杆菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌、奴卡菌属。厌氧菌:产和不产β内酰***酶的下列细菌:拟杆菌属(二路拟杆菌、二向拟杆菌、多毛拟杆菌、产黑色素拟杆菌、口腔拟杆菌)、脆弱拟杆菌属(脆弱拟杆菌、普通拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、不解糖拟杆菌)、消化链球菌属、梭状芽胞杆菌属(难辨梭菌、产气荚膜杆菌)、韦荣球菌属、放线菌属。4药代动力学本品静脉滴注后,血浆中哌拉西林和他唑巴坦浓度很快达到峰值。滴注30分钟后,血浆哌拉西林浓度与给予同剂量哌拉西林的血浆浓度相等,、,血浆哌拉西林峰浓度(Cmax)分别为134、242和298mg/L,他唑巴坦峰浓度(Cmax)分别为15、24、24mg/L。健康受试者接受单剂量或多剂量哌拉西林钠他唑巴坦钠后,哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期(t1/2b),不受剂量和给药时间的影响。哌拉西林在体内被代谢成微小的具有生物活性的去乙基代谢物,他唑巴坦则被代谢成无药理及抗菌活性的产物,哌拉西林与他唑巴坦均由肾脏排泄。68%哌拉西林迅速以原形自尿中排出;他唑巴坦及其代谢物主要经由肾脏排泄,其中80%为原形。哌拉西林、他唑巴坦、去乙基哌拉西林也可通过胆汁分泌。约30%哌拉西林和他唑巴坦与血浆蛋白结合,其结合率不受其他化合物的影响;血浆蛋白与他唑巴坦代谢物的结合可忽略不计。哌拉西林与他唑巴坦广泛分布于组织及体液中,包括胃肠道粘膜、胆囊、肺、女性***官(子宫、卵巢、输卵管)、体液、胆汁。组织中药物浓度约为血浆浓度的50%~100%。与其他青霉素类药物一样,脑膜非炎性病变时,脑脊液中哌拉西林、他唑巴坦浓度很低。肾功能损害患者的哌拉西林和他唑巴坦血消除半衰期随着肌酐清除率的下降而延长。当肌酐清除率低于